Валокордин -Доксиламин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действия. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.

Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность - 3-6 ч.

Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2-2,4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл. Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты.

Хорошо проникает через гистогемагические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Период полувыведеиия (Т_1/2) колеблется в пределах 10,1-12 ч. Основная часть дозы (около 60 %) выводится в неизменном виде с мочой, частично - через кишечник.

Симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна у пациентов старше 18 лет (затруднение засыпания и ночные пробуждения).

Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.

-повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;

-острый астматический приступ;

-закрытоугольная глаукома;

-врожденный синдром удлиненного интервала QT;

-феохромоцитома;

-гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;

-возраст до 18 лет;

-острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития;

-эпилепсия;

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

-период грудного вскармливания.

Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять Валокордин®-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.

-беременность,

-печеночная недостаточность,

-алкоголизм,

-сердечная недостаточность,

-артериальная гипертензия,

-бронхоспазм в анамнезе, хроническая одышка,

-желудочно-пищеводный рефлюкс,

-пилоростеноз, ахалазия кардии,

-возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а так же в связи с возможным увеличением Т_1/2доксиламина).

Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии.

РекомендуетсяпроводитьЭЭГ(электроэнцефалография).

Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.

Эксперименты на животных не выявили каких-либо данных о наличии тератогенных свойств у доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили развития тератогенных эффектов у людей. Тем не менее, Валокордин®-Доксиламин может применяться во время беременности только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин должно быть прекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В исключительных случаях при лечении блокаторами Н₁-гистамииовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, очень редко сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.

У пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.

К нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы относятся:снижение скорости

психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия. Кроме того, возможно возникновение "парадоксальных" реакций: беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. 

После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к "рикошетной" бессоннице.

Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимости. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в том числе в анамнезе). "Рикошетная" бессонница.

Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.

Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7-8 ч).

Головокружение, сонливость, головная боль. В редких случаях возможны судороги.

Нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Шум в ушах.

Тахикардия, аритмия, снижение или повышение артериального давления, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.

Сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких. 

Автономные нежелательные реакции, такие как: сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии. В очень редких случаях - угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.

На фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).

Кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.

Мышечная слабость.

Нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения

Заложенность носа, усталость, вялость.

Регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыканию).

Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Срок годности после вскрытия флакона 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.