Вимпат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Всасывание

Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентра­ция лакосамида в плазме быстро увеличивается, максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение

Объем распределения составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы - менее 15%. При применении два раза в день равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 3 дней. Кумуляция сопровождается увеличением кон­центрации в плазме примерно в 2 раза.

Метаболизм

95% дозы выводится через почки, как в неизмененном виде (около 40% от дозы), так и в виде метаболитов (О-дезметиловый метаболит - менее 30%). Образование О-дезметилового метаболита происходит, в основном, под действием изоферментов цитохрома CYP2C19, 2С9 и ЗА4. Другие ферменты, участвующие в метаболизме лакосамида, не установлены. Концентрация О-дезметилового метаболита в плазме состав­ляет примерно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фарма­кологической активностью.

Доля полярной фракции в моче (предположительно сериновые производные) состави­ла примерно 20%, однако ее обнаруживали в плазме только в небольших количествах (0 - 2 %) у некоторых пациентов. Другие метаболиты определяются в моче в количе­стве 0,5-2%.

Выведение

Лакосамид выводится путем почечной экскреции и биотрансформации. Период полу­выведения составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры прямо про­порционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характери­зуются низкой индивидуальной вариабельностью.

При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокру­жение (также было основной причиной отмены лакосамида), головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выражен­ность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее сниже­ния. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта обычно уменьшалась со временем. Применение лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала PR, вследствие чего возможно развитие таких клинических состояний, как атриовентрикулярная блокада, обмороки и брадикардия.

Побочные реакции, отмеченные более чем у 1% пациентов в клинических исследова­ниях, перечислены ниже. Побочные реакции классифицированы по частоте в соответ­ствии со следующими категориями:

Очень часто (>1/10);

Часто (более 1/100 и менее 1/10);

Нечасто (более ≥1/1000 и менее <1/100).

Со стороны центральной нервной системы и психики

Очень часто: головокружение, головная боль.

Часто: депрессия, раздражительность, нарушение равновесия, нарушение координа­ции движений, нарушение памяти, нарушение внимания, когнитивные нарушения, гипестезия, сонливость, спутанность сознания, тремор, нистагм, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия (частота не установлена).

Со стороны органа зрения

Очень часто: диплопия.

Часто: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Часто: вертиго, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто: зуд.

Сыпь (частота не установлена).

Со стороны костно-мышечной системы

Часто: мышечные спазмы.

Прочие

Часто: нарушение походки, астения, утомляемость, падения, повышенный риск полу­чения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).