Лекарственный справочник

Вискен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пиндолол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит 5 мг активного вещества пиндолола, вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол.

Описание

Белые или серовато-белые круглые, плоские таблетки в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой VISKEN, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор с СМА

АТХ

C.07.A.A.03   Пиндолол


Фармакодинамика

Пиндолол - липофильный неселективный блокатор бета-адренорецепторов, обладающий собственной симпатомиметической активностью (СМА). Пиндолол частично возбуждает β1 и β2 рецепторы особенно сильно влияет на β2 рецепторы.
Механизм действия:
Пиндолол - конкурентный ингибитор бета-адренергических рецепторов сердца, бронхов и гладких мышц, обладающий выраженной СМА. Мембраностабилизирующий эффект этого препарата не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол снижает частоту сердечного ритма и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое. Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой ускорение сердечного ритма, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет предсердно-желудочковое проведение возбуждения. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.
Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает артериальное давление (АД), ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.
В связи с частичным возбуждающим действием на β2-рецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии этот препарат снижает повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.
В целом пиндолол не оказывает нежелательного эффекта на уровни липопротеинов плазмы крови, даже при длительном применении препарата.

Фармакокинетика

Быстрое и почти полное (>95 %) всасывание и незначительный (13 %) метаболизм "первого прохождения" обусловливают высокую (87 %) биодоступность пиндолола.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь.
Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5 - 15мг.
Примерно 40 % всосавшегося активного вещества связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 2-3 л/кг.
Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер.
Пиндолол метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.
Конечный период полувыведения составляет примерно 3-4 часов. Примерно 30 - 40 % введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой, а 60 - 70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Клиренс пиндолола из всего организма составляет 500 мл/мин.
Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и крови матери равно 0,7.
Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1,6.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).
Стабильная стенокардия в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами (профилактика приступов).
Наджелудочковые нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса.
Фибрилляция или трепетания предсердий.
Гиперкинетический кардиальный синдром.

Противопоказания

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пиндололу или любому другому компоненту препарата Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
"Легочное" сердце.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.).
Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада.
Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Синдром слабости синусового узла.
Кардиогенный шок.
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) Выраженные нарушения функции почек.
Стенокардия Принцметала.
Сахарный диабет с кетоацидозом (см. также раздел "Особые указания")
Окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Одновременное применение с парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Данные клинических исследований пиндолола при беременности отсутствуют.
В клинических исследованиях других бета-адреноблокаторов не выявлено фетотоксических эффектов.
За новорожденными, матери которых получали пиндолол, необходимо установить тщательное наблюдение на срок от 2 до 5 дней из-за возможности развития брадикардии и гипогликемии, предположительно связанной с блокадой бета-адренергических рецепторов. Небольшое количество пиндолола выделяется в грудное молоко. Хотя пиндолол, попадающий таким путем в организм новорожденного, не представляет для него опасности, следует соблюдать осторожность в период грудного вскармливания, так как возможны побочные эффекты бета-адреноблокаторов (брадикардия и др.).
В связи этим Вискен не следует принимать во время беременности и грудного вскармливания, кроме случаев, когда польза для матери оправдывает возможный риск для плода и/или ребенка.

Побочные эффекты

Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.
Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже - депрессия, галлюцинации, снижение потенции, бессонница, "кошмарные" сновидения, слабость, сонливость, редко:миастения, парестезии в
конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), снижение либидо, беспокойство, спутанность сознания, тремор.
Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, ослабление сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД.
В очень редких случаях возможны нарушения проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца),
Усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.
Дыхательная система: очень редко - одышка при физической нагрузке. Еще реже - ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких). Заложенность носа, затруднение дыхания.
Пищеварительная системая: жалобы на нарушения функций желудка и кишечника; в основном - тошнота, рвота, боль в животе и диарея. Сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.
Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы и тремор, артралгия.
Эндокринная система: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом). Препарат снижает толерантность к глюкозе при сахарном диабете. Затрудняет нормализацию уровня глюкозы крови. Снижает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и повышает уровень триглицеридов.
Со стороны кожных покровов: в редких случаях наблюдаются изменения кожи, эритема и экзантема. Псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапиница.
Лабораторные показатели: В редких случаях описано появление противоядерных антител, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре 15-25°С и в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013238/01

Дата регистрации

17.08.2007 / 13.01.2015

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

Эгис Фармацевтический завод ОАО

Производитель

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc

Дата обновления информации

09.04.2018