Зидена - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Всасывание:

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувы ведения (t_1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Прием алкоголя в количества 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм:

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома Р450.

Выведение:

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- одновременный прием нитратов и других "донаторов" оксида азота.

С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

По 1, 2 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2 или 4 таблетки, или 2 контурные ячейковые упаковки по 1, 2 или 4 таблетки, или 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.