Фармакодинамика
Альбендазол относится к группе бензимидазолов, имея сходную структуру с такими препаратами, как омепразол, дибазол. Активен против нематод (личинки, яйца, взрослые формы) и некоторых видов цестод (только личинки). Является пролекарством, так как основное действие оказывает его метаболит - альбендазола сульфоксид. Он подавляет сборку микротрубочек из β-тубулина в эпителии кишечного канала гельминтов. Это ведет к деструкции цитоплазматических канальцев и нарушает внутриклеточный транспорт и движение органелл. Также альбендазол подавляет утилизацию глюкозы и нарушает синтез аденозинтрифосфата. Недостаток энергетического субстрата ведет к нарушению подвижности и гибели гельминтов. Максимальный эффект проявляется на личиночных формах плоских червей - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематодах Strongyloides stercolalis.Фармакокинетика
В кишечнике всасывается плохо. В плазме определяется только его метаболит - альбендазола сульфоксид. Одновременный прием с жирной пищей увеличивает всасывание и максимальную концентрацию метаболита в 5 раз. Время достижения Сmax - 2-5 ч. Связь с плазменными белками альбендазола сульфоксида - 70 %. Период полураспада метаболита - 8-15 ч, при печеночной недостаточности - до 35 ч. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови около 8,5 ч. Элиминируется преимущественно почками, незначительное количество альбендазола и метаболитов выделяется с фекалиями.Показания
Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, трихоцефалез, стронгилоидоз, трихинеллез (взрослые формы, препарат первого ряда), гнатостомиаз, капилляриоз (препарат первого ряда), токсокароз, трихостронгилез.Микроспоридиоз.Цестодозы (действие на личинки): эхинококкоз (препарат первого ряда), альвеококкоз (препарат первого ряда). Паразитозы, вызванные простейшими: лямблиоз, трихомониаз. МКБ-10I.A00-A09.A07.1 Жиардиаз (лямблиоз)
I.B50-B64.B60.8 Другие уточненные протозойные инфекции
I.A00-A09.A07.8 Другие уточненные протозойные кишечные болезни
I.B65-B83.B66.0 Описторхоз
I.B65-B83.B67 Эхинококкоз
I.B65-B83.B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
I.B65-B83.B75 Трихинеллез
I.B65-B83.B76 Анкилостомидоз
I.B65-B83.B77 Аскаридоз
I.B65-B83.B78 Стронгилоидоз
I.B65-B83.B79 Трихуроз
I.B65-B83.B80 Энтеробиоз
I.B65-B83.B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не исследовались).С осторожностью
С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения; печеночной недостаточности и циррозе печени; нейроцистицеркозе с вовлечением сетчатой оболочки. Перед началом лечения необходимо исследование сетчатки (имеется риск усугубления ее патологии).Беременность и лактация
Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты. Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.Способ применения и дозы
Максимальная разовая доза - 400 мг. Предельная суточная доза - 800 мг. Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня - 400 мг 2 раза в сутки в течение 8-30 суток. Эхинококкоз печени, лёгких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель. При нематодозах - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель. Неосложненный стронгилоидоз, лямблиоз - 400 мг 1 раз в сутки в течение 3-х суток; повторный курс не ранее 3-х недель. Специальной диеты на приём препарата не требуется. Принимают после еды, не разжевывая таблетки, запивают водой. Дозировка у детей Нейроцистицеркоз Внутрь. Детям до 2 лет - 15 мг/кг в сутки в течение 8 суток; при необходимости повторяют; 2-18 лет - по 0,4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 суток. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз Внутрь. Детям до 2 лет - 0,2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 недели; 2-18 лет - 0,4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 недели. Стронгилоидоз, цестодозы Внутрь. Детям до 2 лет - по 0,2 г в сутки в течение 3-х дней, при необходимости повторяют через 3 недели; 2-18 лет - 0,4 г 1 раз в сутки в течение 3-х суток, при необходимости повторяют через 3 недели.У детей 6-13 лет не было выявлено отличий в фармакокинетике албендазола по сравнению со взрослыми пациентами (2013). Недостаточно клинических данных о применении албендазола у детей до 6 лет. Назначение албендазола пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. Применение у пожилых пациентов Клиническое применение албендазола у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом позволяет предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике у пожилых пациентов и молодых больных.Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны кожи: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, менингеальные симптомы. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Лабораторное повышение сывороточных трансаминаз. Мочевыделительная система: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицеркоза и эхинококкоза. Так, нарушение функции печени у пациентов с нейроцистицеркозом почти не встречается, а у больных эхинококкозом при лечении албендазолом печеночная недостаточность развивается в 15 % случаев.Передозировка
Остановка дыхания, тахиаритмии, судороги. Лечение: симптоматическое. Может потребоваться переливание крови, введение противосудорожных средств.Взаимодействие
Кортикостероиды, празиквантел, циметидин повышают сывороточную концентрацию альбендазола. Теофиллин - возможно повышение сывороточной концентрации последнего. Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и содержимом эхинококковой кисты под действием циметидина, то есть последний может повышать эффективность препарата при лечении эхинококкоза.