Алектиниб

Фармакодинамика

Селективно ингибирует ферменты тирозинкиназы: анапластическую лимфомакиназу (ALK) и протоонкоген RET, в результате чего блокирует путь передачи клеток STAT3 и путь PI3K / AKT / mTOR, что приводит к апоптозу и гибели опухолевых клеток.

Активирует мутации транслокации гена ALK, за счет чего формирует слитые белки ALK, что приводит к дисрегуляции экспрессии и передачи гена, снижает пролиферацию и выживаемость опухолевых клеток, продуцирующих эти белки.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 37% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Метаболизм в печени до активного метаболита М4.

Т ½ для алектиниба составляет 32,5 ч, М-4 - 30,7 ч.

Элиминация с фекалиями, в количестве 84% - в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения немелкоклеточного рака легких.

II.C30-C39.C34.1   Злокачественное новообразование верхней доли, бронхов или легкого

II.C76-C80.C78.0   Вторичное злокачественное новообразование легкого

II.C30-C39.C34.9   Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации

II.C30-C39.C34.3   Злокачественное новообразование нижней доли, бронхов или легкого

II.C30-C39.C34.2   Злокачественное новообразование средней доли, бронхов или легкого

Противопоказания

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, по 600 мг 1 раза/сут.

Высшая суточная доза: 1200 мг.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты

Дыхательная система: одышка, кашель, интерстициальная пневмония

Система кроветворения: анемия,лимфопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия

Пищеварительная система: запор, тошнота, увеличение массы тела.

Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине.

Дерматологические реакции: сыпь, фоточувствительность.

Органы чувств: помутнение зрения, астенопия, диплопия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не описано.