Фармакодинамика
Комбинированный препарат для лечения остеопороза.
Алендроновая кислота
Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.
При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Колекальциферол
Увеличивает проницаемость слизистой оболочки кишечника для ионов кальция и фосфора, способствует их депонированию в костной ткани.Участвует в процессе реабсорбции фосфатов в почечных канальцах.
Фармакокинетика
Алендроновая кислота
После приема внутрь натощак до 25 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с последующим депонированием в костной и хрящевой ткани. Связь с белками плазмы составляет 78 %.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 6 часов, из костной ткани - более 10 лет. Элиминация почками и с фекалиями.
Колекальциферол
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов.
Метаболизм в печени до 25-гидроксивитамина D3, который циркулирует в крови, связанный с витамин D-связывающим белком.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками в виде метаболитов.
Показания
Применяется для лечения болезни Педжета и при остеопорозе: в постменопаузе, с целью предотвращения переломов у мужчин, вследствие длительного применения глюкокортикостероидов.
МКБ-10XIII.M80-M85.M80 Остеопороз с патологическим переломом
XIII.M80-M85.M81.4 Лекарственный остеопороз
XIII.M80-M85.M81.1 Остеопороз после удаления яичников
XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз
XIII.M86-M90.M89.5 Остеолиз
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность, гипервитаминоз D, аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью пищевода,индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке (70 мг/70 мкг) 1 раз в неделю.
Высшая суточная доза: (70 мг/70 мкг).
Высшая разовая доза: (70 мг/70 мкг).
Побочные эффекты
Алендроновая кислота
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитемия.
Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, повышение или снижение артериального давления.
Пищеварительная система:анорексия, боль в животе, диспепсические явления, редко гастрит.
Костно-мышечная система: боли в пояснице, в костях, миалгия, артралгия.
Органы чувств: конъюнктивит, склерит, редко ксантопсия.
Мочевыделительная система: развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции.
Колекальциферол
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, утомляемость, слабость, сонливость.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система:сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в области эпигастрия, запор.
Мочевыделительная система: гиперфосфатемия.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Алендроновая кислота
Гипокальциемия: артериальная гипотензия, тетания, парестезия.
Лечение: внутривенное введение глюконата кальция.
Колекальциферол
Хроническая передозировка: анорексия, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.
Острая передозировка: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.
При гиперкальциемическом кризе показано внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия с добавлением петлевых диуретиков (этакриновой кислоты или фуросемида). Эффективен диализ.
Взаимодействие
Алендроновая кислота
Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.
Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с алендроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.
Ранитидин улучшает биодоступность.
Минеральные воды и соки ухудшают всасываемость препарата.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают побочные эффекты.
Колекальциферол
Усиливает действие сердечных гликозидов.
Одновременный прием барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект дигидротахистерола.
Витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавин ослабляют токсический эффект колекальциферола.