Фармакодинамика
Данный препарат обладает антацидным и местно-анастезирующим свойством. Также оказывает обволакивающее и адсорбирующее действие. Ионы магния и алюминия нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока, за счет чего снижается его кислотность, а также снижается активность пепсина, повышается тонус пищеводного сфинктера. Бензокаин оказывает местно-анестезирующее действие за счет блокады натриевых каналов и снижения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия, увеличения ее проницаемости для ионов калия. Таким образом угнетается деполяризация мембраны нейронов и блокируется инициация и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая, элиминация происходит через желудочно-кишечный тракт.
Показания
Заболевания желудочно-кишечного тракта, связанные с нарушением нормальной секреторной функции и/или с нарушением целостности слизистой желудочно-кишечного тракта (язвы, эрозии, гастриты и т.д.), для лечения заболеваний пищевода (рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы).
МКБ-10XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XI.K20-K31.K29.1 Другие острые гастриты
XI.K20-K31.K29.5 Хронический гастрит неуточненный
XI.K40-K46.K44.9 Диафрагмальная грыжа без непроходимости или гангрены
XI.K50-K52.K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
XVIII.R10-R19.R10.1 Боли, локализованные в верхней части живота
XVIII.R10-R19.R12 Изжога
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XX.Y40-Y59.Y42.0 Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги
XX.Y40-Y59.Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства
XXI.Z70-Z76.Z72.4 Неприемлемый пищевой рацион и вредные привычки в приеме пищи
Противопоказания
Беременность; индивидуальная непереносимость компонентов препарата; хронические заболевания почек; болезнь Альцгеймера; низкие показатели фосфатов в крови; период новорожденности; кормление грудью.
С осторожностью
Аппендицит или подозрение на него, кровотечение - желудочно-кишечное, ректальное или неуточненной локализации, язвенный колит, колостомия, илеостомия, дивертикулит; хроническая диарея.
Беременность и лактация
Данный препарат не классифицирован FDA. Препарат при пероральном применении относится к слаботоксическим средствам и не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным эффектами. В отдельных случаях отмечали повышенные сухожильные рефлексы у новорожденных, чьи матери принимали препарат в течение длительного времени. Кроме того, у новорожденных существует опасность развития гипермагниемии, особенно при состоянии дегидратации, поэтому продолжительное применение препарата беременным и новорожденным не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуален и подбирается врачом. В среднем препарат принимают в дозе 1-3 чайные ложки 3-4 раза в день до еды и на ночь или через 1-2 ч после еды.
Детям строго по назначению врача: до 10 лет - 1/3 дозы для взрослых, 10-15 лет - 1/2 дозы.
Максимальная суточная доза - 16 дозировочных ложек, при такой дозе продолжительность лечения - не более 2 недель.
Перед приемом флакон следует взбалтывать.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, спазм, боль в эпигастральной области
, запор.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциурия, гипермагниемия, гипофосфатемия.
Прочие: сонливость, остеомаляция, деменция и отеки конечностей (на фоне хронической почечной недостаточности), аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке могут усилиться побочные эффекты, необходимо обратиться к врачу и прекратить прием препарата. Передозировка бензокаином: цианоз, диспноэ, головокружение. Лечение: симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.
Взаимодействие
Препарат замедляет всасывание и эффективность многих лекарственных средств, т.к. изменяет кислотность в желудочно-кишечном тракте и способствует быстрому опорожнению желудка, с некоторыми препаратами образует невсасывающиеся комплексы. Это относится к препаратам солей железа, тетрациклинам, β-адреноблокаторам, фенотиазинам, изониазидам, индометацину, ципрофлоксацину, блокаторам Н2-рецепторов, кетоконазолу, сердечным гликозидам и др. Поэтому между приемами препарата и перечисленных лекарственных средств необходим перерыв 1-2 часа.
Цитраты и аскорбиновая кислота - повышается абсорбция алюминия, возможна интоксикация.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства; демекарий; инсектициды, нейротоксичные в больших количествах; изофлурофат, тиотепа, циклофосфамид, экотиопат) - возможно угнетение метаболизма эфиров ПАБК и повышение токсичности анестетиков (включая бензокаин) при их высокой абсорбции.
Ненаркотические анальгетики усиливают действие бензокаина.
Сульфаниламиды - совместное применение не допускается, так как: 1) под влиянием антацидных средств возможно уменьшение всасывания сульфаниламидов; 2) в результате гидролиза бензокаина образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), которая по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. При одновременном применении бензокаина с сульфаниламидами их антимикробное действие ослабляется.