Алимемазин

Фармакодинамика

Конкурентная блокада H₁-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Блокада М-холинорецепторов, α-адренорецепторов.

Оказывает ряд эффектов:

- седативное, снотворное, антипсихотическое, гипотермическое, устранение головокружения;

-противорвотное (действие на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга);

-предупреждение и купирование икоты;

-предотвращение, но не устранение эффектов, опосредованных гистамином (включая крапивницу и зуд).

Длительность действия - 3-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция хорошая. Проникает через плаценту и ГЭБ. Связь с белками плазмы 65-90%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения составляет4,4-18,3 (в среднем 6,8) ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Невротические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, тревожно-депрессивное состояние (в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний), бессонница различного генеза; аллергические реакции (симптоматическое лечение).

V.F30-F39.F32   Депрессивный эпизод

V.F30-F39.F33   Рекуррентное депрессивное расстройство

V.F40-F48.F40   Фобические тревожные расстройства

V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

V.F40-F48.F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

V.F40-F48.F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

V.F40-F48.F48   Другие невротические расстройства

V.F50-F59.F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; паркинсонизм, миастения, синдром Рейе; одновременное применение ингибиторов МАО; беременность и кормление грудью.

С осторожностью

Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.

Беременность и лактация

Противопоказан прием препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

У взрослых - внутрь, внутримышечно и внутривенно. Суточная доза распределяется на 3-4 приема. Внутрь 5-10 мг/сут (анксиолитическое действие), 60-80 мг/сут (снотворное действие). При психотических состояниях - 0,2-0,4 г/сут. Внутривенно капельно начальная доза - 0,025 г, постепенно увеличиваемая до 0,075-0,1 г.

У детей при крапивнице и почесухе - внутрь:

-6 месяцев - 2 года - по 250 мкг/кг (максимум 2,5 мг) 3-4 раза в сутки, строго под контролем специалиста;

-2-5 лет - по 2,5 мг 3-4 раза в сутки;

-5-12 лет - по 5 мг 3-4 раза в сутки;

-12-18 лет - по 10 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях до 100 мг/сут.

Для премедикации детей 2-7 лет: внутрь по 2 мг/кг (максимум 60 мг) за 1-2 ч до операции.

Побочные эффекты

Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость. А также кататоникоподобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.

Пищеварительная система: анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.

Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.

Система крови: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, ангионевротический отек.

Кожа: фотосенсибилизация, усиление потоотделения.

Орган зрения: нарушение аккомодации и зрения, паралич взора, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.

Другие: аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.

Передозировка

Проявляется усилением побочных реакций, угнетением сознания, лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.

Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, М-холиноблокаторы, гипотензивные средства, прочие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.

Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности алимемазина.

Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.

Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Ототоксичные средства - усиление ототоксичности.

Производные амфетамина, М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.

Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.

Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.

Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление М-холиноблокирующей активности.

Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.

Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.

Этанол, клофелин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.