Фармакодинамика
Глюкокортикоиды проникают внутрь клетки и взаимодействуют с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.Образование димеров комплекса "глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор" и освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90, а также иммунофилина приводят к переносу активированных рецепторов в ядро, связыванию с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК, обуславливая специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, в том числе с NFkB и AP-1, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, приводит к подавлению экспрессии генов, которые кодируют иммунотропные и провоспалительные цитокины, коллагеназу и стромелизины. Кроме того, глюкокортикоиды за счет увеличения синтеза липокортинов ингибируют фослипазу А2, что приводит к противовоспалительному действию.
Фармакокинетика
Абсорбция с поверхности кожи. Связь с белками плазмы высокая. Биотрансформация в печени (после попадания в системный кровоток) до неактивных метаболитов (CYP3A4). Полувыведение- 1,3-1,7 ч. Элиминация преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
Атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой и аллергический дерматит; дискоидная красная волчанка; экзема; красный плоский лишай; мультиформная экссудативная эритема; зуд кожи, псориаз, себорейный дерматит, ксероз; у детей: воспалительные заболевания кожи, такие как экзема.
МКБ-10XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L21 Себорейный дерматит
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L20-L30.L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный
XII.L20-L30.L30.0 Монетовидная экзема
XII.L55-L59.L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость; сифилиды; туберкулез кожи; пеленочная сыпь; розацеа; обширные псориатические бляшки; аногенитальный зуд; инфекции кожи, вызванные бактериями, вирусами, грибами: пиодермия, ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз; трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; раны на участках аппликаций; рак кожи; невус, атерома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома; беременность, кормление грудью; детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
Использование препарата в период беременности возможно в течение короткого периода времени и на малые поверхности в том случае, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
При грудном вскармливании нельзя наносить препарат на кожу молочной железы до кормления.
Способ применения и дозы
Применяют наружно 2-3 раза в сутки или чаще, в зависимости от локализации.
Побочные эффекты
Кожа: жжение, кожный зуд, стероидные угри, стероидная эритема, стрии, сухость кожи, фолликулиты, покалывание. При длительном применении - атрофия кожи, гипертрихоз, телеангиэктазии, пурпура, нарушения пигментации кожных покровов, алопеция, особенно у женщин.
Вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций).
При нанесении на большие поверхности - системные проявления (гастрит, "стероидная" язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, "стероидный" сахарный диабет
, замедление репаративных процессов и др.).
Передозировка
При передозировке возможно повышение уровня сахара крови, появление сахара в моче (гипергликемия и гликозурия соответственно), угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Для лечения передозировки необходима отмена препарата и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При использовании глюкокортикоидов для наружного применения в рекомендуемых дозах вероятность взаимодействия их с другими средствами незначительна.