Амилнитрит

Фармакодинамика

Путем активации гуанилциклазы увеличивает количество цГМФ в клетках сосудистой стенки, снижает тонус сосудов.

Угнетает сосудодвигательный центр, вследствие чего расширяются периферические сосуды, в первую очередь церебральные и коронарные. Снижает потребность миокарда в кислороде, снижает гипоксию головного мозга. Повышает внутриглазное и внутричерепное давление.

Под действием амилнитрита в крови образуется метгемоглобин, который связывает ион СN, образуя нетоксичный цианметглобин, который не оказывает повреждающего действия на тканевые дыхательные ферменты.

Фармакокинетика

Вазодилатирующий эффект начинается через 30-60 секунд, становится максимальным через 1-2 минуты и действует в течение 3-5 минут.

После ингаляций препарат осаждается в легочных альвеолах, метаболизируется в печени и выводится с мочой.

Показания

Используется при отравлении цианидами (солями синильной кислоты), а также с целью профилактики эректильной дисфункции после операции.

XIX.T51-T65.T65.0   Токсическое действие цианидов

XIX.T51-T65.T57.3   Токсическое действие цианистого водорода

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость. Тяжелая анемия, глаукома, артериальная гипотензия, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, недавняя травма головы.

С осторожностью

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, склонных к ортостатической гипотензии и больных, принимающих гипотензивные препараты.

У больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы вследствие алкогольного опьянения вероятно развитие толерантности к амилнитриту.

Беременность и лактация

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - группа С. Не рекомендуется к приему, так как вазодилатация приводит к ухудшению плацентарного кровотока. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют. Рекомендуется прекращение кормления грудью при лечении.

Способ применения и дозы

Применяется ингаляционно, препарат из ампулы наносится на носовой платок или марлевый тампон. Пары вдыхаются в положении лежа или сидя.

Дозировка для детей старше 5 лет: 1-2 капли.

Взрослым: по 2-3 капли.

Подавать для вдыхания в течение 30-60 секунд через пять минут до того времени, как пациент не придет в сознание. Затем повторять ингаляции через 10-20 минут и один час в течение суток. Высшая суточная доза: 0,5-1 мл, 30-60 капель.

Высшая разовая доза для взрослых 6 капель (0,1 мл).

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Передозировка

В количестве 5-10 капель: гиперемия лица, сильная ("раскалывающая") головная боль, тахикардия.

Свыше 10 капель - диффузный цианоз, удушье, беспокойство, повышенное потоотделение, падение артериального давления до коллапса.

Лечение: подача кислорода под повышенным давлением, гемотрансфузия.

Специфический антидот - метиленовый синий (1% раствор метилтиониния гидрохлорида) в дозе 1 мг/кг веса. Пациенту необходимо глубоко дышать и сгибать-разгибать конечности.

Взаимодействие

Потенцирует действие гипотензивных препаратов, ослабляет действие норэпинефрина и эпинефрина.

При сочетанном приеме алкоголя развивается коллапс.