Фармакодинамика
Анксиолитическое и ноотропное средство, представляет собой гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (оказывает прямое воздействие на GABA-рецепторы), обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.
Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.
Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность).
Повышает умственную работоспособность, улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией улучшается самочувствие с первых дней терапии; повышает интерес и инициатива без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.
При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.
Фармакологические эффекты
Анксиолитический. Улучшение метаболизма в ЦНС.
Фармакокинетика
Хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.
Показания
Астенические и тревожно-невротические состояния. Беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний, психопатия, бессонница. Вестибулярные нарушения, профилактика укачивания, болезнь Меньера.
МКБ-10V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
V.F40-F48.F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
V.F40-F48.F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
V.F40-F48.F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
V.F40-F48.F48 Другие невротические расстройства
V.F40-F48.F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
V.F60-F69.F60.2 Диссоциальное расстройство личности
V.F90-F98.F95 Тики
V.F90-F98.F98.0 Энурез неорганической природы
V.F90-F98.F98.5 Заикание [запинание]
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера
VIII.H80-H83.H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
VIII.H80-H83.H83.0 Лабиринтит
XVIII.R40-R46.R42 Головокружение и нарушение устойчивости
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью. С осторожностью - заболевания ЖКТ.
С осторожностью
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Беременность
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Не применять.
Кормление грудью
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Способ применения и дозы
При дисфункции вестибулярного аппарата - по 750 мг 3-4 раза в день. Курс лечения 5-7 дней, затем - по 250 мг/сут однократно в течение 5 дней.
При легкой степени дисфункции - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, далее - по 250 мг/сут однократно в течение 7-10 дней.
При нарушениях вестибулярной функции сосудистой или травматической этиологии - по 250 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 12 дней.
Профилактика укачивания.По 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.
Алкогольная абстиненция, психопатологические и соматовегетативные нарушения.По 250-500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, постепенно понижая дозу.
Остаточные явления после травмы головы, премедикации. Препарат принимают внутрь (до еды). Взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза в сутки.
Средняя терапевтическая суточная доза 750-2500 мг. Курс лечения 4-6 нед. Максимальная разовая доза для взрослых - 750 мг, для лиц старше 60 лет - 500 мг.
Применение у детей
Заикание, тики, энурез. До 8 лет: по 50-100 мг. 8-14 лет: по 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для детей младше 8 лет - 150 мг, 8-14 лет - 300 мг.
Побочные эффекты
Сонливость, тошнота.
Передозировка
Не описана. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Снотворные, наркотические, нейролептические и противосудорожные средства - усиление и удлинение их эффекта.