Фармакодинамика
Трехкомпонентная смесь предназначена для поддержания белкового и энергетического обмена. Источником органического азота служат L-аминокислоты, в качестве источника энергии выступает декстроза и жирные кислоты. Кроме того, смесь содержит электролиты. Восполняет дефицит эссенциальных жирных кислот в организме. Оливковое масло содержит значительное количество альфа-токоферола, который в сочетании с небольшим количеством полиненасыщенных жирных кислот повышает содержание витамина Е в организме и снижает перекисное окисление липидов. Источник аминокислот, декстрозы и жировых эмульсий. Декстроза - участие в обмене веществ в форме глюкозо-6-фосфата. Нормализация электролитного баланса - ионов натрия, хлора, ацетат-иона.Фармакокинетика
Ингредиенты эмульсии для инфузий (аминокислоты, электролиты, декстроза, липиды) метаболизируются и выводятся из организма точно так же, как при их раздельном назначении. Фармакокинетические свойства аминокислот, вводимых внутривенно, в основном совпадают со свойствами аминокислот, поступающих при естественном (энтеральном) питании (однако, в этом случае полученные из пищевых белков аминокислоты проходят через печень, прежде чем попасть в системный кровоток). Скорость элиминации частиц липидной эмульсии зависит от их размеров. Мелкие липидные частицы выводятся медленнее, при этом они быстрее расщепляются под действием липопротеинлипазы. Размер частиц липидной эмульсии в препарате приближается к размеру хиломикронов, поэтому они имеют сходную скорость элиминации.
При внутривенном введении абсолютная биодоступность - 100 %. Аминокислоты включаются в пул свободных аминокислот организма, распределяются в интерстициальной жидкости и межклеточном пространстве. Усвоение незаменимых аминокислот - 99 %, заменимых - 97 %. Общий и почечный клиренс незаменимых аминокислот - 0,5 л/мин и 1,5 мл/мин, для большинства заменимых аминокислот - 0,6 л/мин и 3 мл/мин. Период полувыведения зависит от возраста. Биотрансформация в печени осуществляется посредством дезаминирования α-аминогруппы до мочевины. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах. Экскрецию мочевины осуществляют почки (5 % аминокислот - в неизмененном виде).
Декстроза метаболизируется полностью, не элиминируется (обнаружение в моче свидетельствует о патологии).
Биотрансформация в печени происходит через образование пирувата или молочной кислоты до воды и углекислого газа с освобождением энергии. Ионы кальция и магния проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. Элиминация почками (ионы калия - в дистальных канальцах в обмен на ионы натрия или водорода), небольшое количество выводится с потом. 25-30 % магния связывается с белками плазмы.
Скорость элиминации частиц липидной эмульсии зависит от их размеров. Мелкие липидные частицы выводятся медленнее, при этом они быстрее расщепляются под действием липопротеинлипазы.
Показания
Парентеральное питание. МКБ-10IV.E40-E46.E44 Белково-энергетическая недостаточность умеренной и слабой степени
IV.E50-E64.E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность при отсутствии возможности гемофильтрации или диализа, тяжелая печеночная недостаточность, врожденные нарушения метаболизма аминокислот, тяжелые нарушения свертывания крови, выраженная гиперлипидемия, гипергликемия, нарушения электролитного обмена, повышенная концентрация в плазме одного из электролитов, входящего в состав смеси, лактоацидоз, отек легких, гипергидратация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотоническая дегидратация, нестабильные состояния (в том числе тяжелые посттравматические состояния, декомпенсированный сахарный диабет, острая фаза гиповолемического шока, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелый метаболический ацидоз, тяжелый сепсис, гиперосмолярная кома), детский возраст (до 2-х лет).С осторожностью
Гиперосмолярность плазмы, надпочечниковая недостаточность, сердечная недостаточность, заболевания легких, беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутривенное введение (через центральную вену).
Доза и длительность назначения зависят от состояния пациента и потребностей организма. Средняя потребность в органическом азоте - 0,16-0,35 г/кг в сутки (1-2 г аминокислот на 1 кг массы в сутки); энергетическая потребность варьирует в зависимости от состояния пациента и интенсивности катаболических процессов, в среднем 25-40 ккал/кг в сутки.
Максимальная суточная доза: 36 мл/кг массы тела (что эквивалентно 1,44 г аминокислот, 5,76 г декстрозы и 1,44 г липидов на 1 кг массы тела), то есть 2520 мл эмульсии пациенту с массой тела 70 кг.
Скорость инфузии - не более 1,5 мл/кг/ч, то есть не более 0,06 г аминокислот, 0,24 г декстрозы и 0,06 г липидов на 1 кг/ч.
Применение у детей
2-18 лет: средняя потребность в органическом азоте - 0,35-0,45 г/кг в сутки (приблизительно 2-3 г аминокислот на 1 кг массы в сутки); энергетическая потребность 60-110 ккал/кг в сутки. Доза зависит от количества жидкости, поступившей в организм, от суточной потребности в белке и состояния водного обмена. Максимальная суточная доза - 75 мл/кг (эквивалентна 3 г аминокислот, 12 г декстрозы и 3 г липидов на 1 кг массы тела).
Побочные эффекты
Гипертермия, потливость, тремор, тошнота, головная боль, нарушение дыхания; иногда (особенно при длительном использовании - в течение нескольких недель) - временное повышение концентрации биохимических маркеров функции печени (в том числе щелочной фосфатазы, трансаминаз, билирубина); в редких случаях - гепатомегалия, желтуха, тромбоцитопения у детей, тяжелая аллергическая реакция (содержит соевое масло), при сниженной способности элиминировать из кровяного русла липиды или при скорости введения, превышающей рекомендуемую (в начале инфузии) - синдром "жировой перегрузки" (гиперлипидемия, лихорадка, жировая инфильтрация печени, гепатомегалия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение коагуляции, кома).Передозировка
Симптомы: гиперволемия, ацидоз, тошнота, рвота, тремор, электролитный дисбаланс, синдром "жировой перегрузки", гипергликемия, глюкозурия и гиперосмолярный синдром.
Лечение: введение немедленно прекращают, в тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ, гемофильтрация или гемодиафильтрация.
Взаимодействие
Препараты крови - фармацевтическая несовместимость.
Совместим с растворами витаминов, микроэлементов, органических фосфатов, электролитов.