Амтолметин гуацил
Фармакодинамика
Амтолметин гуацил - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный ингибитор циклооксигеназы. Препарат оказывает десенсебилизирующее, противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка благодаря стимуляции рецепторов капсаицина, присутствующих в стенках желудка и кишечника. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).
Фармакокинетика
После перорального приема препарат всасывается быстро, концентрируясь в стенках желудка и кишечника (в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация). После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов. Связь с белками плазмы - 99%. Период полувыведения у взрослых - около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).
Показания
Воспалительные заболевания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
МКБ-10
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость амтолметина, толметина.
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и/или активное желудочно-кишечное кровотечение.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе).
Цереброваскулярное или иное кровотечение.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гипербилирубинемия, дислипидемия/гиперлипидемия.
Хроническая сердечная недостаточность и ишемическая болезнь сердца.
Хроническая почечная недостаточность.
Цереброваскулярные заболевания.
Заболевания периферических артерий.
Курение и алкоголизм.
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Наличие инфекции Н. pylori.
Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов.
Длительное использование НПВС.
Тяжелые соматические заболевания.
Пожилой возраст.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FoodandDrugAdministration(Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США)- С. Препарат запрещен к применению во время беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать препарат на голодный желудок - по 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: часто - тошнота, нечасто - вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике,редко - боли в животе, диарея или запоры, гастрит
, очень редко - пептическая язва, нарушения функции печени.
Мочевыделительная система: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Нервная система и органы чувств: часто - головокружение, головная боль, сонливость, редко - шум в ушах, нарушения зрения, депрессия.
Дыхательная система: редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Сердечно-сосудистая система: часто - повышение артериального давления.
Кровь: редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Кожа: нечасто - кожная сыпь, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции.
Другие: часто - слабость; нечасто - отеки, повышение массы тела; редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.
Передозировка
При передозировке наблюдается боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Для лечения назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты при одновременном применении приводят к увеличению продукции гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное использование приводит к снижению эффективности урикозурических, гипотензивных препаратов и диуретиков.
Амтолметина гуацил усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов, минералокортикоидов и эстрогенов.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию препарата.
Амтолметина гуацил способствует увеличению концентрации в крови препаратов лития, метотрексата.
При почечных заболеваниях на фоне приема препарата может развиваться ухудшение состояния.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности амтолметина гуацила.