Анастрозол

Фармакодинамика

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, обеспечивающего превращение андростендиона в эстрон и далее - в эстрадиол. Терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы в период постменопаузы достигается за счет снижения количества эстрадиола и, как следствие, уменьшения стимулирующего влияния на рост опухолевых клеток.

Препарат не оказывает прогестагенного, андрогенного и эстрогенного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается до 85% от дозы. Умеренная связь с белками крови - около 40%.

Полувыведение составляет 50 часов.

Метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминация с калом (85%) и почками (11%) в течение 72 часов.

Показания

Применяется для женщин в период постменопаузы в качестве адъювантного средства рака молочной железы на ранних стадиях заболевания.

При метастатическом раке молочной железы составляет первую линию терапии.

В качестве второй линии терапии используется при прогрессирующем распространенном раке молочной железы.

II.C50.C50   Злокачественное новообразование молочной железы

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, период пременопаузы, почечная недостаточность.

С осторожностью

С осторожностью применяется у женщин с остеопорозом, ишемической болезнью сердца, нарушениями функций печени, при нарушении функций почек (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту).

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Принимается внутрь по 1 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения до 5 лет. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращается.

Высшая суточная доза 1 мг.

Высшая разовая доза 1 мг.

Побочные эффекты

Система кроветворения: анемия, лейкопения.

Центральная нервная система: астения.

Дыхательная система: кашель, диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тромбофлебит.