Фармакодинамика
Антикоагулянт прямого действия, предназначенный для приема внутрь. Селективно и обратимо блокирует свободный и связанный фактор Ха и активность тромбокиназы. Антитромботический эффект препарата не зависит от наличия антитромбина III.Фармакокинетика
После всасывания в желудке максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3-4 часа. При приеме препарата в дозе свыше 10 мг происходит замедление всасывания, снижается его биодоступность.
Связывание с белками крови составляет около 87%.
Полувыведение составляет 12 часов. Биотрансформация путем O-деметилирования и гидроксилирования по 3-оксопиперидиновому остатку. Апиксабан представляет собой субстрат Р-гликопротеина, транспортных белков и белка резистентности рака молочных желез.
Элиминация 25% препарата в виде метаболитов большей частью через кишечник. Почечная экскреция составляет около 27%.
Показания
Применяется в профилактических целях после операций по эндопротезированию тазобедренных и коленных суставов. Используется для профилактики инсультов и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий.
МКБ-10IX.I80-I89.I82 Эмболия и тромбоз других вен
IX.I70-I79.I74 Эмболия и тромбоз артерий
Противопоказания
Кровотечение, нарушение функций печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту).
Пациенты, находящиеся на диализе.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
При риске кровотечения прием препарата проводится под строгим контролем коагулограммы - два раза в сутки. При развитии кровотечения прием апибаксана отменяется. При необходимости производится трансфузия свежемороженой плазмы крови.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FoodandDrugAdministration(Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - не определены. Не рекомендуется прием препарата во время беременности. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. При приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.
После операции по протезированию тазобедренного сустава курс лечения составляет 30-40 дней, коленного сустава - 10-14 дней.
Действие препарата не зависит от массы тела.
Высшая суточная доза: 5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты
Система кроветворения: анемия, реже - тромбоцитопения.
Дыхательная система: носовое кровотечение, реже - кровохарканье.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.
Зрительный анализатор: кровоизлияния в конъюнктиву.
Пищеварительная система: тошнота, желудочно-кишечные кровотечения (мелена), повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, кровоточивость десен.
Мочевыделительная система: гематурия.
Репродуктивная система: маточные кровотечения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Кровотечение.
Лечение симптоматическое, включая хирургическое вмешательство.
Взаимодействие
Действие препарата не зависит от приема пищи.
Одновременный прием апиксабана с ацетилсалициловой кислотой и препаратами гепарина повышает риск кровотечений.