Апремиласт

Фармакодинамика

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (ФДЭ-4), что приводит к накоплению цАМФ в клетках, вследствие чего препятствует дегрануляции тучных клеток, что сопровождается высвобождением медиаторов воспаления и аллергии.

цАМФ стимулирует выработку противовоспалительных цитокинов, активных при псориазе.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 73 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 68 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация почками (60 %) и с фекалиями (40 %).

Показания

Применяется для лечения псориаза и псориатического артрита.

XII.L40-L45.L40   Псориаз

XIII.M05-M14.M07.3*   Другие псориатические артропатии (L40.5+)

XII.L40-L45.L40.5   Псориаз артропатический (М07.0-М07.3*, М09.0*)

XII.L40-L45.L40.0   Псориаз обыкновенный

Противопоказания

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени, пациенты с дефицитом массы тела, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 30 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Начальная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы проводят постепенно, через сутки на 10 мг, доводя к 5 дню до оптимальной дозы - 30 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 60 мг.

Высшая разовая доза: 30 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, мигрень, бессонница.

Дыхательная система: кашель, бронхит, назофарингит.

Пищеварительная система: снижение аппетита, гастралгия, диарея, рвота.

Костно-мышечная система: боль в спине.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного снижают эффекты апремиласта.