Апрепитант

Фармакодинамика

Противорвотный препарат центрального действия. Устраняет тошноту и предупреждает рвоту, вызываемую химиотерапевтическими препаратами. Проникает в головной мозг, связывается с рецепторами нейрокинина-1 субстанции Р, предотвращая острую и отсроченную фазы рвоты.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается в кровь, максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа. Биодоступность препарата: 60-65%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы крови составляет более 95%.

Метаболизируется в печени путем окисления.

Полувыведение составляет 9-13 часов.

При приеме внутрь элиминация с фекалиями. Выводится почками на 55% при внутривенном введении.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

У больных с тяжелой недостаточностью печени требуется корректировка дозы препарата. Лечение проводится под контролем количества аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина (печеночные пробы).

Беременность и лактация

Беременность и лактация: рекомендации по FoodandDrugAdministration(Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. При назначении препарата беременным следует учитывать соотношение риск/польза. Препарат проникает в грудное молоко, при использовании апрепитанта рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Независимо от приема пищи препарат принимается внутрь по 125 мг за один час до приема химиотерапевтических средств в первый день, затем - по 80 мг 1 раз в сутки утром. Курс лечения составляет 3 дня, но может быть продлен, в зависимости от схемы применения противоопухолевых препаратов.

Высшая суточная доза: 160 мг.

Высшая разовая доза: 125 мг.

Побочные эффекты

Система кроветворения: фебрильная нейтропения.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, когнитивные нарушения, тревожность, эйфория.

Пищеварительная система: анорексия, запор, отрыжка.

Кожа: гипергидроз, зуд.

Аллергические реакции.

Передозировка.

Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.

Лечение симптоматическое.

Передозировка

Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Действие препарата не зависит от приема пищи.

Несовместим с варфарином. Понижает эффективность пероральных гормональных контрацептивов в период лечения по трехдневной схеме и в течение последующих 28 дней.

Усиливает действие глюкокортикоидиов (метилпреднизолона, дексаметазона), в связи с чем дозу гормона рекомендуется снизить на 50%.