Асунапревир

Фармакодинамика

Ингибирует ферментный комплекс сериновой протеазы белков NS3/4 вирусного гепатита С, прерывает процессинг полипротеина, за счет чего прерывает репликацию вируса.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 9,3 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17-23 часа. Элиминация с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения хронического гепатита С в составе комплексной терапии.

I.B15-B19.B18.2   Хронический вирусный гепатит С

Противопоказания

Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 24-х недель.

Высшая суточная доза: 200 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: обморок.

Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система:анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко - ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Рифампицин снижает эффективность асунапревира до 90 %.

Ритонавир потенцирует действие асунапревира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов снижают концентрацию асунапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.