Фармакодинамика
Конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарил коэнзимА в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе холестерина.
Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.
В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 30-46%, липопротеидов низкой плотности - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипопротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А.
Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови. Минимизирует риск сосудистых осложнений ишемической болезни сердца, снижает риск повторного инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет 98%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 13 часов. Активных метаболитов - до 24-30 часов.
Метаболизм в печени с участием ферментов: 3A4 и CYP3A3. Элиминация с фекалиями, около двух 2% - почками.
Показания
Применяется для лечения гиперхолестеринемии, когда методов диетотерапии недостаточно.
МКБ-10IV.E70-E90.E78.1 Чистая гиперглицеридемия
IV.E70-E90.E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
IV.E70-E90.E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Противопоказания
Гепатиты в активной фазе.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
При хронических воспалительных процессах в печени. При повышении активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы втрое рекомендуется отмена препарата.
Беременность и лактация
Рекомендации по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. Прием аторвастатина противопоказан при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Применяется с возраста 10 лет при семейных формах гиперлипидемии. С 10 до 17 лет по 10 мг в сутки. Повышение дозы постепенное - через две недели приема. Максимальная доза: 80 мг сутки.Взрослые
Принимается внутрь, один раз в сутки. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эффект обнаруживается спустя две недели от начала лечения. Доза корригируется в зависимости от эффективности терапии.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 80 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.
Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.
Мышечная система: миопатия.
Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.
Анализаторы: шум в ушах, амблиопия, потеря вкусовых ощущений.
Мочеполовая система: дизурические расстройства, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).
При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.
Противогрибковые средства, эритромицин, циклоспорин - повышают концентрацию аторвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.