Ацебутолол

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Блокирует бета₁-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью и мембраностимулирующими свойствами. Нормализует систолическое и диастолическое артериальное давление, сохраняя частоту сердечных сокращений и минутный объем сердца.

Антигипертензивное действие проявляется за счет угнетения центральной нервной системы, уменьшения сердечного выброса, подавления синтеза и активности ренина, снижения периферических симпатических влияний за счет восстановления чувствительности барорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь в 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступен в 40%, поскольку при "первом прохождении" через печень превращается в активный метаболит - диацетолол.

Максимальная концентрация ацебутолола в плазме крови достигается через 2,5 часа, диацетолола - через 3,5 часа. Связь с белками плазмы: ацебутолол - на 26%; диацетолол - на 9%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 12 часов и 16 часов соответственно. Проникает через гистогематологические барьеры, в том числе через плацентарный. Попадает в грудное молоко. Элиминация желудочно-кишечным трактом на 60% (ацебутолол) и почками - на 40% (диацетолол).

Показания

Применяется при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиомиопатии, пролапсе митрального клапана, тиреотоксикозе.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20.90   Стенокардия неуточненная с гипертензией

IX.I20-I25.I20.10   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом с гипертензией

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20.8   Другие формы стенокардии

IX.I20-I25.I25.8   Другие формы хронической ишемической болезни сердца

IV.E00-E07.E05   Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность - резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада Iстепени, нарушения водно-электролитного баланса.

Беременность и лактация

Беременность и лактация: рекомендации по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. Не применяется при беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Принимается внутрь в начальной дозировке по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза медленно повышается до 1200 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 1200 мг.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг в минуту.

Взаимодействие

Усиливает действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.