Фармакодинамика
Производное диоксикумарина. Препятствует коагуляции, нарушая синтез в печени протромбина II (протромбина), VII (проконвертина), IX (Кристмаса), X(Стюарта-Прауэра) - витамин К-зависимых факторов свертывания крови.Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3 часа. Связывается с белками плазмы на 99%. При повторном приеме кумулирует. Проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 8-9 часов. Метаболизируется в печени. Элиминация 60% почками, в виде метаболитов, 40% - с фекалиями.
Увеличение протромбинового времени и протромбинового индекса не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Показания
Применяется при тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, с целью профилактики тромбоэмболических осложнений после оперативных вмешательств.
МКБ-10IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I20-I25.I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
IX.I70-I79.I74 Эмболия и тромбоз артерий
Противопоказания
Геморрагические диатезы, почечная и печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, гипопротромбинемия (ниже 70%), геморрагический инсульт, угрожающий выкидыш, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, послеродовая преэклампсия и эклампсия, перикардит, состояние после люмбальной пункции, биопсии органов.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Физическое истощение, гиповитаминоз С. Женщины детородного возраста в состоянии, когда не исключено наличие беременности.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. При беременности и лактации применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Доза препарата зависит от исходных показателей гемостаза. По стандартной схеме назначается внутрь: в первый день 6-8 мг в сутки, затем до 4 мг в сутки при показателях протромбинового времени в пределах 2-3,5 секунд. Принимается один раз в сутки в одно и то же время.
Высшая суточная доза: 16 мг.
Высшая разовая доза: 16 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль.
Свертывающая система крови: геморрагии на коже и слизистых оболочках, петехии, посттравматические гематомы, метроррагии, гемартрозы.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея.
Кожа: алопеция, некрозы, "синдром пурпурных стоп".
Аллергические реакции.
Передозировка
Геморрагический диатез, носовое кровотечение, кровоточивость десен, метроррагия, гематурия.
Лечение: внутривенное введение 5-10 мг фитоменадиона (витамина К), переливание свежемороженой плазмы крови: 10-15 мл/кг веса.
Взаимодействие
Действие препарата понижается при приеме в пищу продуктов, содержащих витамин К: цветная капуста, салат, печень, зеленый горошек, соя.
Аценокумарол усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов, ульцерогенное действие глюкокортикоидов, токсические эффекты фенитоина.
Усиливают действие препарата некоторые антибиотики: аминогликозиды, макролиды, тетрациклины, фторхинолоны. Также повышают эффект аценокумарола следующие препараты: циметидин, тамоксифен, глюкагон, нестероидные противовоспалительные препараты, метронидазол, метилдопа, пентоксифиллин.
Ослабляют эффекты аценокумарола: барбитураты, пероральные контрацептивы, аскорбиновая кислота, антигистаминные средства.