Фармакодинамика
Природное биологически активное вещество, присутствующее в различных органах и тканях, в т.ч. в центральной нервной системе, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, таким образом, ацетилкарнитин является субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения при меньшем потреблении кислорода тканями ацетилкарнитин защищает ткани мозга от ишемии. Благодаря структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие. Ацетилкарнитин повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислот, таурина, при длительном применении увеличивает плотность М-метил-В-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности при старении. Усиливает эффекты серотонина, защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата. Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете. Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника. Время достижения максимальной концентрации - 3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы.Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.Показания
Болезнь Альцгеймера, церебрально-сосудистая деменция, периферическая невропатия различной этиологии, первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий, снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти). МКБ-10V.F00-F09.F00* Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
V.F00-F09.F01 Сосудистая деменция
V.F00-F09.F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
VI.G30-G32.G30 Болезнь Альцгеймера
VI.G60-G64.G60 Наследственная и идиопатическая невропатия
VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия
VI.G60-G64.G61 Воспалительная полиневропатия
VI.G60-G64.G63.2* Диабетическая полиневропатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .4)
VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная
XXI.Z70-Z76.Z73.0 Переутомление
XXI.Z70-Z76.Z73.3 Стрессовое состояние, не классифицированное в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (до 18 лет).С осторожностью
При беременности, частых аллергических реакциях.Беременность и лактация
Категория действия на плод по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - B.Специальных исследований о возможности применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Разовая доза для взрослых обычно составляет 1-4 капсулы, содержащих по 250 мг ацетилкарнитина, суточная доза - 6-12 капсул. Курс лечения - 1-4 месяцев.Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции, тошнота, изжога, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией).Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.Взаимодействие
Случаи взаимодействия ацетилкарнитина с другими лекарственными средствами не отмечены.