Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.
Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и М-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.
Фенобарбитал устраняет возбуждение центральной нервной системы.
Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект. За счет присутствия в составе препарата парацетамола препарат обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрьпарацетамолхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрацияв плазме крови достигается в течение 1 часа. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 часов, главным образом с мочой. Период полуэлиминации (полувыведения) неизмененного препарата из плазмы крови около 3 часов. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.
Максимальная концентрация теофиллинав крови достигается через 2,5 часа после приема таблетки. Период полуэлиминации (полувыведения) теофиллина 11 часов, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.
Атропинпосле приема внутрь на 18% связывается с белками крови, 50% выводится с мочой почками в неизмененном виде.
Эфедринхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется главным образом с мочой.
Показания
В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, в т.ч. бронхиальная астма; хронический обструктивный бронхит; эмфизема легких.
МКБ-10X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J45 Астма
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность; стенокардия; нарушение коронарного кровообращения; нарушения ритма сердца; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; гипертиреоз; артериальная гипертензия; эпилепсия и другие судорожные состояния; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам.
С осторожностью
Состорожностьюприменяют препарат при почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете, нарушениях мочеиспускания, склонности к развитию лекарственной зависимости.
Беременность и лактация
Противопоказания к применению препарата при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Длякупирования приступов бронхиальной астмыкак вспомогательное средство принимают однократно по 2 таблетки препарата. При необходимости препарат применяют 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки.
Вцелях профилактикипрепаратпринимают внутрь по 1/2-1 таблетки 1 раз в сутки после еды.
Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы:в единичных случаях - тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны центральной нервной системы:в единичных случаях - психическое возбуждение, тремор, головная боль, нарушение сна, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы:в единичных случаях - снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота.
Прочие:в единичных случаях - сухость во рту, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы острого отравления:тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения.
Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г.
Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением протромбинового времени), проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.
Лечение:промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы моноаминоксидазы, гормональные контрацептивы, глюкокортикостероиды повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.
Экстракт красавки ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами моноаминоксидазы могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.