Фармакодинамика
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Препарат обладает бактерицидным действием. Бензилпенициллин за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов останавливает размножение бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Препарат разрушается в кислой среде.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения составляет около 30 минут.
Препарат выводится с мочой.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
МКБ-10I.A20-A28.A22 Сибирская язва
I.A30-A49.A36 Дифтерия
I.A30-A49.A38 Скарлатина
I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция
I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A42 Актиномикоз
I.A30-A49.A46 Рожа
I.A50-A64.A50 Врожденный сифилис
I.A50-A64.A51 Ранний сифилис
I.A50-A64.A52 Поздний сифилис
I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
I.A50-A64.A54.3 Гонококковая инфекция глаз
VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
VII.H10-H13.H10 Конъюнктивит
VII.H15-H22.H15.0 Склерит
VII.H15-H22.H15.1 Эписклерит
VII.H15-H22.H16 Кератит
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIV.N70-N77.N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.
При внутримышечном и внутривенном введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 миллионов ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.
Эндолюмбально препарат вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения: взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Подкожно бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина).
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг в сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2-х месяцев и более.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, рвота.
Аллергические реакции:повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, а также при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций таких как тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Передозировка
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.