Фармакодинамика
Конъюгат моноклонального антитела с противоопухолевым агентом, доставляемым к клеткам опухоли, которые экспрессируют антиген CD30. После связывания антигена конъюгат путем эндоцитоза проникает внутрь клетки, затем транспортируется лизосомами. Внутри клетки высвобождается активный компонент - монометилауристатин, который связывается с тубулином, что приводит к разрушению сети микротрубочек. В результате угнетается клеточный цикл, что приводит к гибели CD30-экспрессирующей опухолевой клетки.
В результате их взаимодействия происходит избирательный апоптоз опухолевой клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 4-6 дней. Связь с белками плазмы составляет 80 %.
Метаболизм в печени. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения лимфомы Ходжкина. Используется при рецидивирующей или рефрактерной анапластической крупноклеточной лимфоме.
МКБ-10II.C81-C96.C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
II.C81-C96.C84 Периферические и кожные Т-клеточные лимфомы
Противопоказания
Одновременное применение с блеомицином, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сахарный диабет, печеночная недостаточность, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и лактации.Способ применения и дозы
Внутривенно медленно (в течение 30 минут) по 1,8 мг/кг каждые 3 недели; в течение одного года - 8-16 циклов лечения.
Высшая суточная доза: 1,8 мг/кг.
Высшая разовая доза: 1,8 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, периферическая сенсорная и моторная нейропатия, полинейропатия, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия.
Дыхательная система: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, редко - острый панкреатит.
Костно-мышечная система: артралгия, боли в спине, миалгия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом усиливается риск развития нейтропении.
Рифампицин снижает действие брентуксимаба ведотина до 31 %.