Бринзоламид

Фармакодинамика

Ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната, с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Снижает внутриглазное давление. При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дизетил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I.

Фармакокинетика

Подвергается системной абсорбции. Вследствие связи с карбоангидразой II при длительном применении накапливается в эритроцитах. Концентрация в плазме при постоянном приеме - менее 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. N-дезэтил накапливается за счет связи с карбоангидразой I. Связь с белками плазмы - 60%. Период полувыведения - 111 дней. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Повышенное внутриглазное давление при глазной гипертензии или открытоугольной глаукоме.

VII.H40-H42.H40.0   Подозрение на глаукому

VII.H40-H42.H40.1   Первичная открытоугольная глаукома

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата; почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл в минуту); грудное вскармливание.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и лактация

Категория действия на плод по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C.Исследования на людях не проводились. При использовании у крыс и кроликов обнаружено тератогенное действие. Перед применением препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание у детей, чьи мамы принимают препарат.

Способ применения и дозы

Инстилляционно - по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки. Другие офтальмологические средства могут быть использованы с интервалом в10-15 минут.

Побочные эффекты

Центральная нервная система и органы чувств: блефарит, кератит, гиперемия, боль, отделяемое из глаз, ощущение инородного тела, аллергические реакции со стороны глаз, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, двоение в глазах, жжение или дискомфорт после закапывания, сухость глаза, преходящее помутнение зрения (после закапывания), а также головная боль и беспокойство.

Другие: повышение артериального давления, боль в пояснице, изменение вкуса, ринит, фарингит.

Аллергия: дерматит, крапивница.

Алопеция или очаговое выпадение волос.

Передозировка

При передозировке отмечается электролитный дисбаланс, ацидоз, нарушения со стороны центральной нервной системы. Требуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Возможно усиление системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, при одновременном использовании средств.