Бриварацетам

Фармакодинамика

За счет селективной инактивации вольтаж-зависимых натриевых каналов стабилизирует оболочки нейронов в зонах гипервозбудимости.

Связывает гликопротеин синаптических везикул 2А (SV2A) в головном мозге, что препятствует высвобождению нейротрансмиттеров во время эпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени до трех неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 7-8 часов. Элиминация почками.

Показания

Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с 16-летнего возраста и старше.

VI.G40-G47.G40   Эпилепсия

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, возраст до 16 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 50 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 50 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, раздражительность, депрессия, сонливость, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм, тревожность, суицидальные мысли.

Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Система кроветворения: нейтропения.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, снижение веса.

Костно-мышечная система: мышечные спазмы.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, шум в ушах.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, прегабалин, ламотриджин) вызывает уменьшение системной концентрации бриварацетама.

Рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) также вызывают снижение концентрации бриварацетама.