Бромазепам

Фармакодинамика

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение центральной нервной системы от легкой седации до комы, в зависимости от дозы. Стимулирует рецепторы гамма-аминомасляной кислоты восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияниегамма-аминомасляной кислотывцентральной нервной системе, усиливает эффекты эндогеннойгамма-аминомасляной кислоты, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.Оказывает анксиолитический, седативно-снотворный (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений) и центрально-миорелаксирующий эффекты.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Связь с белками плазмы - 70%. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер, проникать в грудное молоко. Время максимальной концентрации вещества в плазме кровипосле приема внутрь - 1-4 часа. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение 2-3 дней. Биотрансформация в печени путем микросомального окисления. Период полувыведения - 20 часов, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится почками преимущественно в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении минимальное, выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 часов. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Неврозы и психопатии; фобии; бессонница; дерматозы; тревога и страх перед операциями; функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы - псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза; психосоматика со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение дыхания; психогенные расстройства желудочно-кишечного тракта - синдром раздраженного толстого кишечника и урогенитальной системы - учащенное мочеиспускание, нарушение менструального цикла.

V.F40-F48.F41   Другие тревожные расстройства

V.F40-F48.F48   Другие невротические расстройства

V.F60-F69.F60   Специфические расстройства личности

VI.G40-G47.G43   Мигрень

VI.G40-G47.G47.0   Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

XII.L80-L99.L98.9   Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XVIII.R40-R46.R45.7   Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

XXI.Z100.Z100*   КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Миастения; алкоголизм; лекарственная зависимость; индивидуальная непереносимость; беременность и грудное вскармливание.

С осторожностью

Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Средние дозы для взрослых - 1,5-3 мг 2-3 раза в сутки, в условиях стационара доза может быть увеличена при необходимостидо 6-12 мг 2-3 раза в сутки.

Детям старше 1 года доза определяется индивидуально в зависимости от массы тела. Продолжительность курса лечения составляет не более 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

Побочные эффекты

Нервная система: головная боль и головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, слабость мышц,замедление психических и двигательных реакций, снижение памяти, нарушение походки, мышечная слабость. Возможны агрессивность, страх, склонность к суициду и галлюцинации.

Пищеварительная система: повышение аппетита, сухость во рту, диарея, тошнота.

Другие: снижение либидо, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотония, изменение картины периферической крови.

Передозировка

При передозировке наблюдается угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (сонливость, спутанность сознания, кома), нарушение походки, снижение артериального давления, исчезновение рефлексов,угнетение сердечной и дыхательной) деятельности.

Для лечения необходимо промывание желудка, назначение энтеросорбентов при постоянном контроле за давлением, пульсом и дыханием, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, симптоматическое назначение дополнительных лекарственных препаратов.

Взаимодействие

Нейролептики, снотворные средства, другие анксиолитики, трициклические антидепрессанты, седативные и противосудорожные препараты, миорелаксанты, гипотензивыне препараты, наркотические анальгетики, анестетики, антигистаминные средства с седативными свойствами и алкоголь усиливают действие бромазепама.

Ингибиторы микросомальных ферментов, карбамазепин, Н2-гистаминоблокаторы увеличивают период полувыведения препарата.

Бромазепам снижает терапевтический эффект леводопы и повышает токсичность зидовудина при совместном использовании.