Фармакодинамика
Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение центральной нервной системы от легкой седации до комы, в зависимости от дозы, усиление эффектов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер центральной нервной системы) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМКА); агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМКА-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс; расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl-; при активации ГАМКА-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров.
Оказывает анксиолитический, противосудорожный, центральный миорелаксирующий и седативно-снотворный (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений) эффекты.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, повышенной раздражительностью, тревогой, напряженностью и эмоциональной лабильностью; тик, атетоз и гиперкинезы; судороги; расстройства сна; навязчивые состояния; паническое расстройство; фобии; реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром; височная и миоклоническая эпилепсия и эпилептический статус; ригидность мышц; премедикация - в составе вводного наркоза; как компонент комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме и шизофрении; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
МКБ-10V.F00-F09.F00* Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)
V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная
V.F00-F09.F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром
V.F10-F19.F11.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов - абстинентное состояние
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F23 Острые и преходящие психотические расстройства
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F40-F48.F40.0 Агорафобия
V.F40-F48.F40.8 Другие фобические тревожные расстройства
V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
V.F40-F48.F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
V.F40-F48.F43.0 Острая реакция на стресс
V.F40-F48.F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций
V.F40-F48.F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
V.F40-F48.F45.2 Ипохондрическое расстройство
V.F40-F48.F48 Другие невротические расстройства
V.F50-F59.F51.0 Бессонница неорганической этиологии
V.F60-F69.F60 Специфические расстройства личности
V.F60-F69.F60.2 Диссоциальное расстройство личности
V.F60-F69.F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
V.F60-F69.F63 Расстройства привычек и влечений
V.F70-F79.F79 Умственная отсталость неуточненная
V.F90-F98.F95 Тики
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G40-G47.G41 Эпилептический статус
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм
XVIII.R40-R46.R45.0 Нервозность
XVIII.R40-R46.R45.4 Раздражительность и озлобление
Противопоказания
Тяжелые заболевания печени и почек; выраженная миастения; отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность и грудное вскармливание; закрытоугольная глаукома; индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Использовать препарат при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).
Начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки.
Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в том числе резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов)).
Начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При синдроме навязчивых состояний и бессоннице внутрь, 0,25-0,5 мг за 20-30 минут до сна.
Абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания) - внутрь, 2-5 мг в сутки, внутримышечно, 0,5 мг 1-2 раза в день.
Эпилептический статус и эпилептические припадки (различной этиологии) - внутрь, 2-10 мг в сутки.
Височная и миоклоническая эпилепсия - внутрь, 2-10 мг в сутки.
В экстремальных условиях в качестве средства, облегчающего преодоление чувства страха и эмоционального напряжения, и при шизофрении с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в том числе фебрильная форма): начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Спазм скелетной мускулатуры (в составе комбинированной терапии, вызванный нарушениями функционирования мотонейронов, в том числе при параличах и параплегиях; атетозе, синдроме негнущегося человека, гиперкинезах, тиках, вегетативной лабильности с пароксизмами симпатоадреналового и смешанного характера) - внутрь, 2-3 мг 1-2 раза в сутки.
При вегетативных пароксизмах: внутримышечно, 0,5-1 мг.
Анестезия (в качестве дополнительного средства, в составе премедикации с целью снятия тревоги и напряжения) - в качестве премедикации за 1-2 дня до оперативного вмешательства под наркозом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (0,0025 мг/кг) превосходит диазепам (0,005 мг/кг) в выраженности и длительности транквилизирующего эффекта.
Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.
Побочные эффекты
Нервная система и органы чувств: мышечная слабость, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение памяти, снижение концентрации внимания, парадоксальное возбуждение, нарушение походки и координации движений,мидриаз.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: нарушение менструации и мочеиспускания, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка
При передозировке наблюдается выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности. Для лечения необходима госпитализация и внимательный контроль за дыханием и сердечной деятельностью. Специфический антагонист флумазенил (внутривенно 0,2 мг - при необходимости до 1 мг - на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида).
Взаимодействие
Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.