Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол - бронхолитик, стимулирующий бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Профилактирует и снимает спазм бронхов и увеличивает жизненную емкость легких.Вызывает расширение коронарных артерий, не снижая при этом артериальное давление.
Бромгексин - муколитик, стимулирующий отхождение мокроты за счет увеличениясерозного компонента бронхиального секрета, активации ресничек мерцательного эпителия и снижения вязкости мокроты, увеличения ее объема.
Гвайфенезин - муколитик, уменьшающий поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата. Снижает вязкость мокроты и облегчает ее выведение,способствуя переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Ментол обладает слабыми антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Абсорбция гвайфенезина быстрая. Распределение в тканях, содержащих кислые гликозаминогликаны. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 час. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Большая часть дозы сальбутамола (80-90 %), вводимой ингаляционно, проглатывается и абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, но концентрация в сыворотке крови очень низка или не достигает предела обнаружения. F для лекарственных форм немедленного высвобождения - 100 %, для лекарственных форм замедленного высвобождения - 80 %, биодоступность не зависит от приема пищи. Период полувыведения - 3,8-6 часов. Связь с белками плазмы 10 %. Биотрансформация в кишечной стенке и в печени в неактивный сульфат. Выводится почками (69-90 %, в том числе 60 % в виде метаболитов), с фекалиями (4 %).
Бромгексин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 99 %; биотрансформация в печени до активного метаболита - амброксола, выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Период полувыведения - 6,5 часов, увеличение при хронической почечной недостаточности; выводится почками ~85-90 % в виде метаболитов. Кумулирует.
Показания
Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затрудненным отхождением мокроты: хроническая обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, трахеобронхит, пневмония, пневмокониозы, туберкулез легких.
МКБ-10I.A15-A19.A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
X.J10-J18.J18.0 Бронхопневмония неуточненная
X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
X.J40-J47.J45 Астма
X.J60-J70.J64 Пневмокониоз неуточненный
XVIII.R00-R09.R09.3 Мокрота
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость; тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз; некомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; артериальная гипертензия; желудочное кровотечение; беременность и кормление грудью.
С осторожностью
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминоксидазы.
Беременность и лактация
Препарат запрещен к использованию во время беременности и период грудного вскармливания.
Категория FDA не определена.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 10 мл 3 раза в сутки, детям до 6 лет - по 5 мл 3 раза в сутки, 6-12 лет - по 5-10 мл 3 раза в сутки.
Побочные эффекты
Нервная система: повышенная нервная возбудимость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в розовый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может стать причиной снижения артериального давления.
Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременное использование со средствами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми препаратами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.
Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов.