Фармакодинамика
Блокада кашлевого рефлекса на уровне кашлевого центра. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое и отхаркивающее (секретолитическое) действие. Бутамирата цитрат также оказывает местно-анестезирующее воздействие на рецепторы бронхов, обеспечивая противокашлевой и бронхолитический эффекты.
Гвайфенезинповышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость мокроты. Повышение секреции обусловлено как прямым действием на бронхиальные железы - стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса n. vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Мокрота, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие этого облегчается эвакуация мокроты из бронхов и ее откашливание.
Фармакокинетика
При приеме внутрь бутамирата цитрат быстро и полностью всасывается. Связь с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием двух метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. Метаболиты выводятся в основном почками (90%) и лишь небольшая часть через кишечник. Период полувыведения - 6 часов.
Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы незначительная. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения - 1 час.
Показания
Сухой кашель и раздражающий кашель различной этиологии (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей). МКБ-10X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J00-J06.J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
XVIII.R00-R09.R05 Кашель
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность I триместр, лактация, детский возраст до 6 месяцев (для капель), до 12 лет (для таблеток депо).С осторожностью
Заболевания, сопровождающиеся продуктивным кашлем; артериальная гипертензия.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.
Бутамират противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности бутамират и гвайфенезин применяют с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (вода, чай, фруктовый сок).
Взрослым и детям старше 12 лет препарат дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 50 кг - по 1/2 таблетки 4 раза в день; 50-70 кг - по 1 таблетке 3 раза в день; 70-90 кг - по 1,5 таблетки 3 раза в день; более 90 кг - по 1,5 таблетки 4 раза в день.
Интервал между приемами должен составлять 4-6 часов.
Капли: соответствующее количество капель растворяют в 100 мл жидкости (вода, чай, фруктовый сок).
Дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 7 кг - по 8 капель 3-4 раза в сутки; 7-12 кг - по 9 капель 3-4 раза в сутки; 12-20 кг - по 14 капель 3 раза в сутки; 20-30 кг - по 14 капель 3-4 раза в сутки; 30-40 кг - по 16 капель 3-4 раза в сутки; 40-50 кг - по 25 капель 3 раза в сутки; 50-70 кг - по 30 капель 3 раза в сутки; - более 70 кг по 40 капель 3 раза в сутки.
Интервал между приемами должен составлять 6-8 часов.
Употребление большого количества жидкости во время курса лечения усиливает его эффективность. При применении у детей весом менее 7 кг возможно снижение дозы вследствие того, что ребенок не выпивает все 100 мл приготовленной смеси, тем не менее, не следует превышать общую концентрацию препарата.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, боли в животе, снижение аппетита, рвота, диарея; очень редко - горький привкус во рту, изжога
, чувство тяжести в эпигастрии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд, экзантема, крапивница.
Прочие: очень редко - приливы, боль вокруг глаз, мышечная слабость, уролитиаз.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, мышечная слабость, снижение артериального давления, уролитиаз.
Лечение: в случае передозировки необходимо обратиться к врачу. Гвайфенезин не имеет специфического антидота. Назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию (поддержка сердечно-сосудистой, дыхательной и почечной функций, электролитного баланса).
Взаимодействие
Гвайфенезин усиливает анальгезирующее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты, действие алкоголя, седативных, снотворных средств и общих анестетиков на центральную нервную систему, действие миорелаксантов.