Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол
Фармакодинамика
Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса II. Расширяет сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает сердечный выброс.
При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги).
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное действие.
Фармакокинетика
Гипотензивное действие в отношении внутриглазного давления наступает через 15-30 минут после инстилляции и достигает максимума через 4-6 часов. Длительность действия - 24 часа. Препарат не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местно-раздражающего действия.Показания
Парентерально: гипертонический криз.
Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).
МКБ-10VII.H40-H42.H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
VII.H40-H42.H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
VII.H40-H42.H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
VII.H40-H42.H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Противопоказания
Гиперчувствительность.
При системном применении: АV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет
1-го типа, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: AV-блокада II-III степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет 1-го типа.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Противопоказан при беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.Способ применения и дозы
Внутрь, внутривенно, конъюнктивально.
Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: внутрь, по 10 мг 3-4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10-20 мг в сутки до 80-120 мг в сутки, максимальная доза - 240 мг в сутки; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг в сутки до достижения суточной дозы 45-60 мг.
Для купирования гипертонического криза: внутривенно струйно - 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 минуты, возможно повторно каждые 5 минут до достижения эффекта, всего не более 50-100 мг (5-10 мл 1% раствора). При внутривенном капельном введении 50 мг (5 мл 1% раствора) разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг в минуту (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.
Конъюнктивально: по 1-2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).
Побочные эффекты
При системном применении (внутрь, парентерально): головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение артериального давления, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции - жжение (в течение 15-20 секунд).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Пилокарпин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления.
Клонидин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления).
Системные альфа- или бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства: повышение риска развития или усугубления брадикардии и АV-блокады, могут вызвать остановку сердца.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства: усиление угнетения центральной нервной системы.
Ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия.