Фармакодинамика
Бутоконазол - синтетический имидазол для местного применения.
Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. В Candida albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.
Клиндамицин - бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает преимущественно грамположительным спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides sp
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола и 4% от введенной дозы клиндамицина. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 часов и составляет 2-18,6 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови клиндамицина составляет 20 нг/мл.Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.Показания
Бактериальные, грибковые и смешанные вагинозы, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами. МКБ-10I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Противопоказания
Болезнь Крона; язвенный колит (в т.ч. в анамнезе); псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата.
С осторожностью
Аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов.
Беременность и лактация
Рекомендации FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С (интравагинально бутоконазол). Адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре на человеке не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено. У животных вызывал эмбриотоксичность, но не тератогенность. Не применять в I триместре.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Комбинация "бутоконазол + клиндамицин" (интравагинально); применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Вводится интравагинально с помощью аппликатора. Применяется однократно, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения - ежедневно в течение 3 дней.Побочные эффекты
Местно: возможно появление раздражения в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.Передозировка
При местном применении не отмечена.Взаимодействие
Эритромицин: снижение эффективности.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.