Даклатасвир

Фармакодинамика

Связывается с доменом белка NS5A, тем самым ингибирует репликацию вирусного гепатита С, препятствует сборке вирионов и выходу их из клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 67 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12-15 часов. Элиминация с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения хронического гепатита С. Используется в составе комплексной терапии в сочетании с асунапревиромпри вирусном гепатите с генотипом 1b.

I.B15-B19.B18.2   Хронический вирусный гепатит С

Противопоказания

Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 60 мг 1 раз в сутки в течение 24-х недель.

Высшая суточная доза: 60 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: обморок.

Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система:анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко - ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Рифампицин снижает эффективность даклатасвира до 90 %.

Ритонавир потенцирует действие даклатасвира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов снижают концентрацию даклатасвира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.