Деферазирокс

Фармакодинамика

Препарат образует комплекс с ионами трехвалентного железа в соотношении 2 к 1. Образуемые комплексы растворимы в воде и выводятся почками из организма. Незначительно связывает ионы цинка и меди.

Фармакокинетика

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, средний период полувыведения в плазме крови составляет около 1.5-4 часов. Биодоступность - 70% (увеличение при приеме за 30 минут до употребления жирной пищи), у детей ниже. Связь с белками плазмы составляет 99%, метаболизируется в печени (с участием цитохрома P450 - 8%), кишечно-печеночная рециркуляция. Элиминируется почками (8%) и желудочно-кишечным трактом (84%). Период полувыведения составляет от 8 до 16 часов.

Показания

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом (взрослые и дети старше двух лет).

XIX.T36-T50.T45.4   Отравление железом и его соединениями

XIX.T80-T88.T80   Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

Противопоказания

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 5 раз.

Беременность и лактация

Категория FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США)- B. Не рекомендуется применять деферазирокс при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Не следует применять деферазирокс в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза 20 мг/кг в сутки, коррекцию дозы проводят каждые 3-6 месяцев ступенчато (по 5-10 мг/кг). Не рекомендуется применение дозы более 30 мг/кг, поскольку опыт применения в более высоких дозах ограничен.

Побочные эффекты

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, нарушение пигментации.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, холелитиаз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, запор, рвота, диспепсия, тошнота, метеоризм, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гиперкреатининемия.

Со стороны органов чувств: макулопатия, ранняя катаракта, потеря слуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение сна, тревога, головная боль.

Другое: отеки, гипертермия, чувство усталости.

Передозировка

Тошнота, головная боль, диарея, рвота. Лечение - промывание желудка, симптоматическое.

Взаимодействие

Не допустим одновременный прием с алюминийсодержащими антацидами, а также лекарственными средствами, которые образуют комплексы с железом.