Дезлоратадин

Фармакодинамика

Препарат представляет собой метаболит лоратадина. Конкурентно обратимо блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, в связи с чем предотвращает эффекты, которые опосредованы гистамином.

Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-4, интерлейкина-6, интерлейкина-8, интерлейкина-13, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-6 часов (в среднем 3 часа). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, связывается с белками плазмы на 82-87 %, период полувыведения - 27 часов, у лиц старше 65 лет - 33,7 часа. Элиминация через желудочно-кишечный тракт и почками - 87 %.

Показания

Хроническая идиопатическая крапивница, сезонный аллергический ринит.

X.J30-J39.J30   Вазомоторный и аллергический ринит

X.J30-J39.J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.3   Другие аллергичекие риниты

XII.L50-L54.L50   Крапивница

Противопоказания

Беременность, кормление грудью, гиперчувствительность, возраст до 1 года, детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм.

Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

С осторожностью

Хронические заболевания почек и/или печени.

Беременность и лактация

Категория FDA - B. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется из-за повышения возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности.

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Перорально.

Взрослым - 5 мг один раз в сутки.

Детям от 1 года до 5 лет - 1,25 мг один раз в сутки.

Детям от 6 до 11 лет - 2,5 мг один раз в сутки.

Побочные эффекты

Головная боль, утомление, сухость во рту, головокружение, слабость, миалгии, диспепсия (дискомфорт или боль в области желудка, изжога, отрыжка), тошнота, дисменорея.

Передозировка

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка.

Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

Гипотензия.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Взаимодействие

Средства угнетающие центральную нервную систему, алкоголь - потенцирование угнетения.

Антихолинергические средства - усиление антихолинергических эффектов, паралитическая непроходимость кишечника.

Кетоконазол и циметидин, азитромицин, миконазол, метронидазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, флуоксетин - увеличение лоратадина в плазме.

Фотосенсибилизирующие средства - усиление их эффекта.

Аллергены для кожных проб - не допускается совмещение приема препарата с нанесением кожных проб.

Ингибиторы моноаминооксидазы - пролонгация угнетающего действия на центральную нервную систему, а также антихолинергических эффектов препарата.