Дезогестрел + Этинилэстрадиол

Фармакодинамика

Приводит к снижению сывороточных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона, подавляет овуляцию, повышает вязкость секрета шейки матки, нарушает продвижение сперматозоидов по маточной трубе, вызывает перестройку эндометрия, что затрудняет имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Быстрая и полная абсорбция, биодоступность - 70 %, практически полностью связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образованием активного метаболита (этоногестрела). Период полувыведения - 30 часов. Элиминируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

Этинилэстрадиол

Быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа, биодоступность - 60 %. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Метаболизируется в печени и кишечнике до этоногестрела. Период полувыведения 24 часа. Элиминируется почками на 45 % и желудочно-кишечным трактом на 30 %. Период полувыведения метаболитов равен примерно 1 дню.

Показания

Контрацепция.

XXI.Z30-Z39.Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания

-Венозный или артериальный тромбоз;

-Предвестники тромбоза (в том числе транзиторный приступ ишемической болезни сердца, стенокардия);

-Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в том числе артериальная гипертензия с артериальным давлением 160/100 мм ртутного столба и выше);

-Тромбоэмболия;

-Эмболия легочной артерии;

-Панкреатит;

-Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочных желез (в том числе подозреваемые);

-Вагинальное кровотечение неясной этиологии;

-Беременность, кормление грудью;

-Мигрень;

-Курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Гиперчувствительность;

-Сахарный диабет;

-Тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в том числе в анамнезе;

-Опухоли печени.

С осторожностью

Заболевания желчного пузыря и печени; депрессия; эпилепсия; язвенный колит; туберкулез; подростковый возраст; миома матки; возраст старше 35 лет; наличие тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно раннем возрасте); ожирение; дислипопротеинемия; артериальная гипертензия; клапанные пороки сердца; фибрилляция предсердий; длительная иммобилизация; обширное хирургическое вмешательство; хирургическое вмешательство на нижних конечностях; тяжелая травма; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит; послеродовый период; изменения биохимических показателей, которые могут являться маркерами врожденной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; серповидно-клеточная анемия.

Беременность и лактация

Категория FDA- X. В случае возникновения беременности следует прекратить прием препарата. Препарат может влиять на лактацию, так как комбинированные пероральные контрацептивы снижают количество и изменяют состав грудного молока. Поэтому препарат не рекомендуется применять до тех пор, пока кормящая мать полностью не прекратит грудное вскармливание. Небольшое количество контрацептивных стероидов и/или продукты их обмена могут выделяться с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды, если необходимо.

Перорально по 1 таблетке (20 мкг этинилэстрадиол и 150 мкг дезогестрел) в день с первого дня цикла. Прием в течение 21 дня, затем перерыв на 7 дней, после чего прием препарата повторяют.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной систем: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела, задержка жидкости, редко - снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, снижение либидо, депрессия, смена настроения, малая хорея, иногда - повышение либидо.

Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, язвенный колит, холелитиаз, болезнь Крона.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, герпес, узловатая эритема, многоформная эритема, хлоазма.

Со стороны репродуктивной системы: боль в груди, болезненность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из влагалища, выделения из молочных желез, межменструальные кровянистые выделения.

Прочие: тромбоз/тромбоэмболия, повышение артериального давления, порфирия, потеря слуха.

Передозировка

Рвота, тошнота, у молодых девушек - кровянистые выделения из влагалища. Лечение симптоматическое.

Каких-либо серьезных осложнений при передозировке препарата не наблюдалось.

Взаимодействие

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к ациклическим кровотечениям и/или снижению эффективности контрацептивов.

Средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (особенно барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, фенитоин, примидон, рифабутин, рифампицин) - снижение активности оральных контрацептивов.

Амоксициллин, бензилпенициллин, доксициклин, тетрациклин, ампициллин - снижают эффективность препарата.

Антикоагулянты - изменение их активности.

Аторвастатин - увеличение концентрации эстрогенов.

Аскорбиновая кислота, парацетамол - повышение концентрации эстрогенов (возможно, связано с ингибированием конъюгации).

Сахароснижающие средства (инсулин, препараты, принимаемые внутрь) - увеличение толерантности к глюкозе, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Бензодиазепины, кофеин - ингибирование их метаболизма.

Гепатотоксические средства - увеличение токсичности вследствие активации печеночного кровотока эстрогенами.

Глюкокортикоиды - снижение их метаболизма, усиление синтеза транскортина.

Клофибрат - снижение его эффективности.

Курение - возможное снижение концентрации эстрогенов (индукция микросомальных ферментов печени), увеличение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Ритонавир - снижение концентрации эстрогенов.

Тамоксифен - снижение его антиэстрогенной активности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики - увеличение риска возникновения двигательных нарушений, хорея (редко), усиление риска повышения концентрации антидепрессантов.

Циклоспорин - увеличение его плазменной концентрации.