Дидрогестерон

Фармакодинамика

Синтетический аналог прогестерона. Селективно связывается с рецепторами прогестерона эндометрия, проникает в ядро и стимулирует ДНК. В результате усиливается синтез рибонуклеиновых кислот. Ускоряет переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции. Способствует успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Снижает сократимость миометрия и мускулатуры маточных труб. Способствует развитию концевых протоков молочных желез.

В период менопаузы сохраняет действие эстрогенов на липидный состав плазмы крови, не оказывая влияния на свертывающую систему крови. Не влияет на процесс овуляции, предотвращает гиперпластические процессы эндометрия, в том числе вследствие чрезмерного эстрогенного влияния.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Метаболизм в печени путем гидроксилирования.

Период полувыведения составляет 7-14 часов. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения дисфункциональных маточных кровотечений, синдрома предменструального напряжения, дисменореи, бесплодия, эндометриоза, при угрозе прерывания беременности. Используется в составе комплексной терапии при вторичной аменорее. Применяется с целью заместительной гормональной терапии для нейтрализации пролиферации эндометрия под воздействием эстрогенов.

XV.O20-O29.O20.0   Угрожающий аборт

XIV.N80-N98.N97   Женское бесплодие

XIV.N80-N98.N96   Привычный выкидыш

XIV.N80-N98.N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

XIV.N80-N98.N95.1   Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XIV.N80-N98.N94.5   Вторичная дисменорея

XIV.N80-N98.N94.4   Первичная дисменорея

XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

XIV.N80-N98.N93   Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

XIV.N80-N98.N92   Обильные, частые и нерегулярные менструации

XIV.N80-N98.N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

XIV.N80-N98.N80   Эндометриоз

IV.E20-E35.E28   Дисфункция яичников

XIV.N80-N98.N80.9   Эндометриоз неуточненный

XIV.N80-N98.N95.8   Другие уточненные нарушения менопаузного и перименопаузного периода

XV.O00-O08.O05   Другие виды аборта

XIV.N80-N98.N92.1   Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле

Противопоказания

Печеночнаянедостаточность, тромбофилия, рак молочной железы и половых органов, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, внематочная беременность, гиперлипопротеинемия, период лактации, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности, не рекомендуется в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Применяется по индивидуальной схеме. Рекомендуемая частота приема - 2-3 раза в сутки, по 5-10 мг.

Высшая суточная доза: 30 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, мигрень.

Пищеварительная система: редко - холестатический гепатит.

Репродуктивная система: "прорывное" кровотечение, повышенная чувствительность молочных желез.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект за счет ускорения биотрансформации дидрогестерона.