Фармакодинамика
Селективный агонист серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамина) типа 5-НТ1D и 5-НТ1B, расположенных в сосудах. Вызывает вазоконстрикцию при взаимодействии с 5-НТ-рецепторами интракраниальных сосудов и чувствительных нервных окончаний тригеминоваскулярной системы, в результате чего подавляется высвобождение CGRP, VIP и субстанции Р, что облегчает течение приступов мигрени за счет снижения интенсивности боли. Уменьшение высвобождения серотонина и снижение его содержания в постсинаптической щели по механизму обратной отрицательной связи приводит к снижению выраженности фото- и фонофобии, тошноты и рвоты. Устойчивый повторный эффект обусловлен действием на стволовые центры головного мозга, ответственные за развитие мигрени.
Фармакокинетика
Не описана.
Показания
Применяется для лечения мигрени с аурой или без ауры.
МКБ-10
VI.G40-G47.G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
VI.G40-G47.G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
VI.G40-G47.G43 Мигрень
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, тяжелая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Интраназально, в каждую ноздрю по 1 впрыскиванию (0,5 мг). Возможно использование 2 мг для купирования одного приступа. Повторное применение допустимо с интервалом не менее 8 часов.
Высшая суточная доза: 4 мг.
Высшая разовая доза: 2 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: парестезии в кончиках пальцев рук и ног.
Дыхательная система: заложенность носа.
Сердечно-сосудистая система: кардиалгия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Макролидные антибиотики (мидекамицин, джозамицин, эритромицин) повышают уровень дигидроэрготамина в плазме крови.
Сосудосуживающие препараты (никотин, суматриптан, эрготамин) увеличивают риск спазмирования сосудов.