Фармакодинамика
Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противозудное действие.Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антибрадикининовое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Снижает выраженность аллергической реакции, уменьшает проницаемость капилляров, зуд и прочее. Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70 %, связывание с белками плазмы - 90 %. После приема внутрь в форме капель Cmax в сыворотке создается в течение 2 ч. После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия Cmax достигается в течение 7-12 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. При накожной аппликации биодоступность достигает 10 %. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в том числе в виде неактивных метаболитов, с мочой и с желчью. Период полувыведения составляет 6 ч (капли) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 минут и продолжается 8-12 ч.Показания
Внутрь: эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа), укусы насекомых, анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).Наружно: зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые). МКБ-10X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
XII.L20-L30.L20.9 Атопический дерматит неуточненный
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50.9 Крапивница неуточненная
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XVIII.R20-R23.R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
X.J30-J39.J30.4 Аллергический ринит неуточненный
XX.W50-W64.W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым или другими неядовитыми членистоногими
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).С осторожностью
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.После применения геля следует избегать инсоляции обработанных участков кожи. В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).Беременность и лактация
Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II-III триместрах - нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 мг (20-40 мл капель) 3 раза в сутки или 4 мг (1 капсула) 1 раз в сутки (перед сном); разовая доза для детей от 1 месяца до 12 лет зависит от возраста, кратность приема - 3 раза в сутки; длительность лечения не должна превышать 25 дней.Наружно, гель наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2-4 раза в сутки.Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко - головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко - боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.Аллергические реакции: редко - кожные аллергические реакции.Прочие: редко - отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.При использовании геля: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях - кожная сыпь и зуд.Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей), гипотензия, коллапс.Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных лекарственных средств и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.