Фармакодинамика
Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO3- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.
Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33 %.
Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.
После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: сначала происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом период полувыведения составляет 4 месяца.
Показания
Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в том числе вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома. МКБ-10VII.H40-H42.H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
VII.H40-H42.H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
VII.H40-H42.H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
VII.H40-H42.H40.0 Подозрение на глаукому
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы, повышенная чувствительность к дорзоламиду.
С осторожностью
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, печеночной недостаточностью, при заболеваниях роговицы, после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Беременность и лактация
Рекомендации FDA категории С. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
По 1 капле в пораженный глаз 2-3 раза в сутки; в комбинации с β-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза в сутки.
Побочные эффекты
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Передозировка
Могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.
Взаимодействие
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.