Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывающий анальгетическое и спазмолитическое действие.
Парацетамол - анальгетик-антипиретик, обладает слабо выраженным противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием синтеза простагландинов в ЦНС, и в меньшей степени - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.
Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей, а также органов мочеполовой системы).
Фармакокинетика
Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. Период полувыведения составляет от 1,25 до 3 часов. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением метаболитов через почки. Около 85 % принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов, в основном в виде соединений глюкуронида с небольшим количеством других соединений и остатков препарата.
Дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется после приема внутрь. Подвергается биотрансформации в печени до монофенольных соединений, которые, в свою очередь, конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 16-22 часа, при этом с мочой выводится около половины дозы, с калом - от 10 до 30 %.
Показания
Болевой синдром, вызванный спазмами гладкой мускулатуры:
- ЖКТ (спастические запоры, синдром раздраженной толстой кишки);
- желчевыводящих путей (желчнокаменная болезнь, холециститы, холангиты);
- мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, пиелиты, циститы);
- сосудов головного мозга (головные боли);
- при заболеваниях женских половых органов (дисменорея, аднексит);
- миалгии, артралгии, невралгии, ишиалгии;
- зубная боль.
МКБ-10XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом
XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N80-N98.N94.5 Вторичная дисменорея
XIV.N80-N98.N94.4 Первичная дисменорея
XI.K00-K14.K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника
XI.K55-K63.K59.0 Запор
XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XIII.M50-M54.M54.1 Радикулопатия
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- AV-блокада I и III степени;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- хронический алкоголизм и наркомания;
- внутричерепная гипертензия;
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
- лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
- одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол;
- детский возраст (до 6 лет);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. С осторожностью назначают препарат больным с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), пациентам пожилого возраста и при артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат рекомендуется применять по 1-2 таблетки за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при длительном курсе она не должна превышать 4 таблетки в сутки.
Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2-1 таблетка. Повторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.
При тяжелом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приемом двух доз, должно быть более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при применении высоких доз) - токсическое поражение печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина и N-ацетилцистеина.
Взаимодействие
Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).
При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.
При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.
Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.
При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.