Фармакодинамика
Пролекарство, метаболизируется в печени до ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Активен в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. Не взаимодействует с обратной транскриптазой ВИЧ-2 и ДНК-полимеразой α, β, γ и δ клеток человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается через 3,5 часа. Депонируется в форменных элементах крови.
Метаболизм в печени путём гидроксилирования с последующим глюкуронированием до аминосульфонамида.
Период полувыведения составляет 7-9 дней. Элиминация с фекалиями.Показания
Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии.
МКБ-10I.B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Тяжелая анемия, печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь, за 15 минут до еды, по 20 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожное состояние, астения, нарушение сна, депрессия, парестезия, синкопе, редко - раздражительность, ночные кошмары.
Дыхательная система: одышка, кашель, ринорея.
Система кроветворения: лейкопения, нейтропения.
Пищеварительная система: нарушение вкусовой чувствительности, сухость во рту, рвота, отрыжка, редко - боли в животе.
Дерматологические реакции: герпес, грибковые инфекции.
Органы чувств: шум в ушах, гиперакузия, нарушение обоняния.
Костно-мышечная система: артралгия.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, редко - алопеция.
Мочевыделительная система: протеинурия, лейкоцитурия, редко - уролитиаз.
Репродуктивная система: дисменорея, сексуальная дисфункция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тревожное состояние, сонливость, судорожный синдром, неукротимая рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Инактивируется под действием продуктов с кислой реакцией, в том числе апельсинового и яблочного сока.
Усиливает действие ингибиторов обратной транскриптазы.
Увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизола, саквинавира, индинавира, терфенадина, цизаприда, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует седативное действие транквилизаторов.
Понижает уровень концентрации в плазме крови контрацептивных средств: норэтиндрона и этинилэстрадиола.