Эмицизумаб

Фармакодинамика

Гуманизированное моноклональное антителокласса иммуноглобулинов G4 (IgG4) с фактором IXa- и фактором X-направленного антитела, активирует IX и фактор X для восстановления функции отсутствующего фактора VIII, участвующего в процессе гемостаза.

Не имеет гомологии последовательности и структурной зависимости с фактором VIII, поэтому не вызывает реакцию прямых ингибиторов фактора VIII.

Фармакокинетика

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,7 сут.

Подвергается катаболизму белками плазмы крови за счет лизосомального протеолиза до аминокислот.

Т ½ составляет 27 дней.

Показания

Применяется для профилактики кровотечения у пациентов с гемофилией А при врожденном дефиците фактора VIII свертываемости крови.

III.D65-D69.D66   Наследственный дефицит фактора VIII

Противопоказания

Беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Подкожно по 3 мг/кг 1 р/нед в течение 4 нед или по 3мг/кг 1 р/нед каждые 2 недели, либо по 6 мг/кг 1 раз в 4 нед.

Высшая суточная доза: 6 мг/кг.

Высшая разовая доза: 6 мг/кг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль.

Система кроветворения: тромботическая микроангиопатия.

Сердечно-сосудистая система: поверхностный тромбофлебит

Пищеварительная система: диарея.

Костно-мышечная система: артралгия.

Дерматологические реакции: зуд, жжение в месте инъекции

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможна гиперкоагуляция.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении повышает токсический эффект белитумаба.