Фармакодинамика
Селективно ингибирует расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление. Снижение массы тела обусловлено потерей калорий за счет снижения концентрации глюкозы в плазме крови.Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 86 %.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета II типа в качестве препарата для монотерапии или в составе комбинированного лечения с инсулином и другими гипогликемическими препаратами.
МКБ-10IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания
Сахарный диабет I типа, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Возраст свыше 75 лет, почечная и печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 10 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 25 мг.
Высшая суточная доза: 25 мг.
Высшая разовая доза: 25 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, астения, синкопе, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, обезвоживание, судороги, ишемический инсульт.
Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, рвота, запор,панкреатит.
Костно-мышечная система: остеопороз пояснично-крестцового отдела позвоночника и бедренной кости.
Дерматологические реакции: зуд, угревая сыпь, гипергидроз, редко - фотосенсибилизация.
Мочевыводящая система: глюкозурия, полиурия, зуд, жжение при мочеиспускании, уросепсис.
Репродуктивная система: диспареуния, кандидозный вульвовагинит, баланопостит, инфекции мочевыделительной системы.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает диуретический эффект петлевых и тиазидных диуретиков.
Усиливает действие инсулина и других сахаропонижающих средств.