Фармакодинамика
Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 84 %.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50 % от энзалутамида).
Период полувыведения составляет 50 часов. Элиминация с фекалиями (до62 %) и 48 % - с почками.
Показания
Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами. МКБ-10II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
XXI.Z40-Z54.Z51.5 Паллиативная помощь
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, опухоль головного мозга, эпилепсия, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени.Беременность и лактация
Препарат у женщин не применяется.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством воды, по 160 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 160 мг.Высшая разовая доза: 160 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм,снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.
Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.
Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парезаккомодации.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.