Эрдостеин

Фармакодинамика

Оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета и облегчению его отхождения. В результате эрдостеин ускоряет освобождение дыхательных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и повышает эффективность мукоцилиарного транспорта в их верхних и нижних отделах. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

Аминогруппы препарата блокируют свободные радикалы кислорода и препятствуют инактивацию α₁-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижая повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков. Увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями, защищает гранулоциты от повреждающего действия табачного дыма.

Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином. Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3-4 сутки лечения.Не влияет на слизистую оболочку ЖКТ, так как не содержит свободных SH-радикалов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Метаболизируется в печени с образованием трех активных метаболитов, наиболее важный из них - N-тиодигликолил-гомоцистеин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается 64 % эндостеина.

Терапевтический эффект развиваетсяна 3-4 сутки после начала приема.

Период полувыведения составляет 5 ч. Выводится почками. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, муковисцидоз.

X.J10-J18.J15.9   Бактериальная пневмония неуточненная

X.J10-J18.J15.8   Другие бактериальные пневмонии

X.J40-J47.J45   Астма

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J40-J47.J47   Бронхоэктазия

Противопоказания

Нарушения функций печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин), гомоцистенурия, период беременности (I триместр), дети в возрасте до 2 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов); выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение периода полувыведения).

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки; детям 8-12 лет - по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5-10 дней до 1-3 месяцев при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжелой патологией печени.

Побочные эффекты

Изжога, рвота, тошнота, диарея, аллергические реакции.

Передозировка

Взаимодействие

Повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете.

Не следует одновременно применять с противокашлевыми препаратами в связи с возможностью скопления жидкого секрета в бронхах и повышения риска суперинфекции или бронхоспазма.

При лечении бронхиальной астмы целесообразна комбинация с бронхорасширяющими средствами.