Фармакодинамика
Восполняет дефицит витамина D, регулирует кальций-фосфорный обмен. В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и другие) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.
Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы крови и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.
Фармакокинетика
При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90 %, (при гиповитаминозе - почти полностью), всасыванию способствует желчь,при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань.
Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидиол (транспортная форма), в почках - из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани. Период полувыведения составляет 19 дней. Элиминация через кишечник.
Показания
IV.E50-E64.E55.9 Недостаточность витамина D неуточненная
IV.E50-E64.E55 Недостаточность витамина D
XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз
IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный
XIII.M80-M85.M84.0 Плохое срастание перелома
XIII.M80-M85.M84.2 Замедленное сращение перелома
XIII.M86-M90.M90* Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках
Противопоказания
Активная форма туберкулеза легких, заболевания почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, органические поражения сердца и сосудов, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста, при гипотиреозе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется при беременности и в период лактации.
Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Дробно по 500-1000 ME в течение 1-го года жизни, либо по 50 тыс. ME 1 раз в неделю в течение 8 недель, либо по ускоренной схеме по 300-400 тыс. ME за 10-12 дней. Недоношенным, близнецам и детям, находящимся на искусственном вскармливании, назначают со 2-й недели жизни до 600 тыс. ME на курс. Доношенным детям назначают с 3-недельного возраста для профилактики до 300 тыс. ME на курс.
Лечение рахита:
Iстепень - 10-15 тыс. МЕ в течение 30-40 дней, на курс лечения необходимо 500-600 тыс. МЕ;
II степень - 600-800 тыс. МЕ на курс лечения;
IIIстепень - 800 тыс.-1 млн МЕ на курс лечения.
Взрослые
Внутрь по 10-100 тыс. МЕ в сутки, при туберкулезной волчанке: 100 тыс. МЕ в сутки. Курс лечения до 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 100 тыс. МЕ.
Высшая разовая доза: 100 тыс. МЕ.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность.
Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма.
Пищеварительная система: жажда, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, диарея.
Костно-мышечная система: артралгия, оссалгия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы хронической передозировки: анорексия, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.
Симптомы острой передозировки: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.
Лечение: симптоматическое, эффективен диализ.
Взаимодействие
Усиливает действие сердечных гликозидов.
Одновременный прием барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект эргокальциферола.
Ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавинослабляют токсическое действие эргокальциферола.