Эсатенолол

Фармакодинамика

S(-) энантиомер атенолола, селективный β₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие.

Вследствие блокады β₁-адренорецепторов оказывает отрицательное ино-, хроно- дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле.

В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет до 16 %.

Период полувыведения составляет 4 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками. При гемодиализе выводится из плазмы крови.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; ишемическая болезнь сердца, стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), аритмии.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I30-I52.I47   Пароксизмальная тахикардия

IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49   Другие нарушения сердечного ритма

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, бронхиальная астма, нарушения периферического артериального кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки за 30-40 мин до еды по 12,5 мг, при необходимости дозу увеличивают до 50 мг.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливает отрицательное дромо-, ино-, хромотропное действие амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.

Циметидин повышает биодоступность эсатенолола.